Az allergia az antigén tulajdonságokkal rendelkező anyagokkal szembeni túlérzékenység. Az allergiás reakciók nagyon gyorsan (percek alatt) kialakulhatnak és órákkal folytatódnak - azonnali reakciók (anafilaxiás sokk, szérumbetegség, Quincke ödéma, széna láz, urticaria stb.), Órákban és napokon is növekedhetnek, és hetekig tarthatnak - késleltetett reakciók (dermatitis, autoimmun reakciók, transzplantált szövetek kilökődésének reakciója stb.). Az allergiás betegségek széles körben elterjedtek és a WHO szerint a világ népességének körülbelül 40% -át fedik le. Az allergiás reakciók kialakulásának oka az allergének (antigének), amelyek a test túlérzékenységi állapotát okozzák. Lehetnek exogén és endogén eredetűek. Ide tartoznak a gyógyszerek, egyes élelmiszer-összetevők, növényi pollen, háztartási vegyi anyagok, fertőző ágensek stb. Bizonyos körülmények között mindegyikük antitestek képződését okozza a testben (a test szenzibilizálása), és ismételt érintkezés esetén az antigén-antitest kölcsönhatás allergiás reakciót vált ki.
Kétféle antitestet különböztetünk meg: celluláris (rögzített), késleltetett típusú allergiás reakciókat okozó antitesteket és az azonnali típusú allergiás reakciókban részt vevő szabad ellenanyagokat. Az allergének komplexeinek képződése antitestekkel aktiválja a proteolitikus és lipolitikus enzimeket, biológiailag aktív anyagokat szabadít fel a sejtekből - hisztamin, szerotonin, bradykinin stb..
Az allergiás reakciók patogenezisében a vezető szerepet a hisztamin játszik. A hisztamin felszabadulása a ciklikus AMP és a GMF arányától függ a sejtben. Az első elnyomja, a második pedig felszabadulást serkenti. Az úgynevezett hisztamin liberálisok (tubokurarin, morfin, csalán-méreg, méh- és kígyó méreg stb.) Növelik a termést. Felszabadítók is kialakulhatnak a testben az élelmiszer-anyagok kémiai átalakulásakor (eper, kagyló, tojássárgája stb.).
A hisztamin inaktiválását többféle módon hajtják végre: oxidatív dezaminálás (histamináz), acetilezés vagy metilezés, kötés heparinnal vagy szöveti fehérjékkel.
Fiziológiai koncentrációkban a hisztamin szükséges a normál működés fenntartásához, magasabb szinten számos specifikus hatást vált ki: a kapillárisok kiszélesednek és áteresztőképességük növekszik, ami a keringő vér mennyiségének csökkenéséhez és a vérnyomás csökkenéséhez vezet, amely az életfontosságú szervek elégtelen vérellátásának kialakulásához vezet, sokkhoz, eszméletvesztéshez, növekszik a simaizmok hangja, növekszik a gyomornedv kiválasztása, növekszik az adrenalin és a glükokortikoidok felszabadulása.
A szerotonin szinte minden szervben és szöveten megtalálható. Az allergiás reakciók a hisztamin mellett más biológiailag aktív anyagokat is magukban foglalnak - szerotonint (szinte minden szervben és szövetben megtalálhatók), bradykinint, acetilkolint, heparint, "lassan reagáló allergiás anyagot"..
Az allergiás betegség előfordulása számos körülménytől függ: a test reakcióképességétől, az allergén tulajdonságaitól, a gátrendszerek állapotától és a hormonszabályozástól. A legsúlyosabb allergiás reakció az anafilaxiás sokk (lásd a "Vészhelyzetek" fejezetet)..
Az allergiás folyamatok racionális terápiája több szakaszból áll: az allergénrel való érintkezés megszüntetése, a biológiailag aktív anyagok képződésének gátlása, a receptorokkal való kölcsönhatásuk gátlása, a hisztamin lebontásának és kötődésének aktiválása, az ellenanyagok és antigén-antitest komplexek kialakulásának gátlása, az ellenanyag-készletek kimerülésének stimulálása (specifikus deszenzitizáció). Az azonnali típusú allergiák esetén főként:
1) gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a hisztamin és az allergia más közvetítőinek felszabadulását - glükokortikoidok és ACTH, kromoglicinsav (kromolin-nátrium, intal);
Késleltetett típusú allergia esetén az immungenezist és gyulladást elnyomó gyógyszereket (glükokortikoidok, citosztatikumok, NSAID-ok) használják.
Az antihisztaminok közé tartozik a difenhidramin (difenhidramin), klór-piramin (suprastin), prometazin (diprazin, pipolfen), mebhidrolin (diazolin), Clemastine (tavegil), chifenadine (fencarol). Versenyképesek a hisztaminnal a sejtmembránon levő receptorokért, anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák a felszabadulását. A membránok kétféle hisztaminreceptorral rendelkeznek: H1 és H2. Hisztamin H 1 gerjesztése- A receptorok értágításhoz, a simaizmok görcséhez és az allergia egyéb megnyilvánulásaihoz vezetnek. A hisztamin reakciója H2-vel-receptorok tükröződnek a gyomornedv szekréciójában. "Bezár" H 2-cimetidin, ranitidin, famocid (famotidin) receptorok. Ezeket a gyógyszereket a gyomorfekély és a gyomorfekély csökkentésére használják..
Az allergiás betegségekben alkalmazott antihisztaminok elsősorban a H 1-t gátolják-sejtreceptorok. A legszembetűnőbb aktivitás (csökkenő sorrendben): diprazin, tavegil, suprastin, difenhidramin. Az Nx-et különféle allergiás folyamatokra írják elő: anafilaxiás sokk, széna láz, allergiás dermatitis, Quincke ödéma, csalánkiütés, gyógyszer-allergia stb..
Az antihisztaminok más farmakológiai hatásokat okoznak. Tehát ezeknek a gyógyszereknek van nyugtató hatásuk (diprazin, suprastin, difenhidramin), ezért nyugtatókként használják őket, de nem alkalmazhatók olyan emberek járóbeteg-kezelésére, akiknek a szakma fokozott figyelmet igényel (járművezetők, diszpécserök stb.); ilyen esetekben más antihisztaminokat (fenkarolt, diazolint) kell felírni, amelyek nem befolyásolják a központi idegrendszert.
Ezeknek a gyógyszereknek szintén van nyugtató hatása (diprazin, suprastin, difenhidramin), ezért nyugtatókként használják őket, de nem olyan emberek járóbeteg-kezelésére, akiknek a szakma fokozott figyelmet igényel (sofőrök, kontrollok stb.), De ilyenek Azokban az esetekben más antihisztaminokat (fenkarolt, diazolint) kell felírni, amelyek nem befolyásolják a központi idegrendszert. Helyi érzéstelenítő és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, erősítik a fájdalomcsillapítók, helyi érzéstelenítők, altatók, barbiturátok, nyugtatók, gyógyszerek (különösen a diprazin) hatását. Mindegyik (több diprazin, kevesebb difenhidramin) gátolja az émelygést, a hányást. A difenhidramin, a diprazin, a suprastin adrenolitikus, ganglion-blokkoló és központi kolinolitikus tulajdonságokkal rendelkezik.
Az antihisztaminok hosszabb ideig történő alkalmazásával a terápiás hatás fokozatosan gyengül, ezért tanácsos az egyik gyógyszert időszakosan kicserélni egy másikra.
A mellékhatások a nyálcsökkenés, a csökkent mozgásképesség, a gyors intravénás adagolás mellett fellépő hipotenzió és a központi idegrendszer depressziójának nyilvánulhatnak meg. A nagy adagok motoros és mentális izgatottságot, álmatlanságot, remegést, fokozott reflex-ingerlékenységet okoznak. Máj- és vesebetegségek esetén az antihisztaminokat óvatosan kell alkalmazni.
A mellékvesekéreg hormonjai, a glükokortikoidok, különleges helyet foglalnak el az allergiás folyamatok kezelésében (lásd a „Hormonális gyógyszerek” fejezetet). A glükokortikoidok megváltoztatják az antitesttermelést, a limfociták szaporodását, gátolják a hisztamin képződését és a T-gyilkos funkciót. Súlyosabb esetben elnyomják a gyulladásos választ. Az allergiás folyamat formájától és súlyosságától függően a glükokortikoidokat parenterálisan, orálisan és topikálisan adják be. Az időtartamot, az adagot és az ütemtervet egyedileg határozzuk meg. A glükokortikoidok helyi alkalmazása nagyon fontos, mivel ezek szintje az allergiás károsodás szempontjából csökken. Az allergiás eredetű betegségek helyi kezelésére széles körben használják a "Fluorocort", "Sinalar", "Lorinden" és mások glükokortikoid kenőcsöket..
A kromolin-nátrium (intal) és a ketotifen (zaditen) olyan gyógyszerekre utal, amelyek megakadályozzák az allergiás mediátorok felszabadulását a hízósejtekből. Gátolja a foszfodiészteráz aktivitását, amelyet a cAMP felhalmozódása kísér, és stabilizálja a hízósejt membránját. Az atópiás hörgő asztma megelőzésére használják, allergiás nátha, kötőhártya-gyulladás stb. Esetén. A kalcium antagonisták (verapamil, fenigidin) megakadályozhatják a hisztamin liberalizációját a hízósejtekből is..
Allergiás betegségek esetén a hisztamin kötődését elősegítő szerek alkalmazhatók. Erre a célra histaglobint (histaglobulint) írnak elő..
Autoallergikus folyamatokban immunszuppresszív szereket (azatioprin, metotrexát, ciklofoszfamid vagy ciklofoszfamid, citosztatikus antibiotikumok) használnak. Gátolják az immunsejtek együttműködését, a limfociták szaporodását és az ellenanyagok képződését.
Gyakran olyan gyógyszereket is felírnak, amelyek működési iránya ellentétes az allergia-közvetítőkkel (funkcionális antagonisták). Ezek közé a gyógyszerekbe beletartozik az adrenalin, efedrin, mezaton (adrenerg agonisták), aminofillin, papaverin (görcsoldók) stb..
Orálisan, intramuszkulárisan, intravénásan (cseppenként) és külsőleg alkalmazzák.
Kapható portablettákban 0,02; 0,03 és 0,05 g; ampullák és fecskendőcsövek 1 ml 1% -os oldatból.
Orálisan, intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák.
0,025 g tablettákban kapható; 1 ml 2% -os oldat ampulláiban.
Jelölje be a belső részbe (étkezés után), intramuszkulárisan és intravénásan a litikus keverékek részeként.
0,025 g tablettákban és drazsékben kapható: 0,025 és 0,05 g drazsékben, 2 ml 2,5% -os oldat ampulláiban.
Rendeljen belsejét (étkezés után).
0,05 és 0,1 g tablettákban kapható.
Kapható kapszulákban és tablettákban, 0,001 g; 0,2 mg gyógyszert tartalmazó ml szirupban.
Orálisan, intramuszkulárisan vagy intravénásan alkalmazzák.
0,001 g tablettákban kapható; 2 ml 0,1% -os oldat ampulláiban.
Antihisztaminok: a difenhidramintól a telfastig
A történelem során az „antihisztaminok” kifejezés olyan gyógyszereket jelent, amelyek blokkolják a H1-hisztamin receptorokat, és a H2-hisztamin receptorokra ható gyógyszereket (cimetidint, ranitidint, famotidint stb.) H2-hisztamin blokknak hívják.
A történelem során az „antihisztaminok” kifejezés olyan gyógyszereket jelent, amelyek blokkolják a H1-hisztamin receptorokat, és a H2-hisztamin receptorokra ható gyógyszereket (cimetidin, ranitidin, famotidin, stb.) H2-hisztamin-blokkolóknak nevezik. Az elsőket allergiás betegségek kezelésére használják, az utóbbiokat szétválasztásgátló gyógyszerekként használják.
A hisztaminot, a test különböző fiziológiai és kóros folyamatainak fő közvetítőjét, kémiai úton szintetizálták 1907-ben. Ezt követően állati és emberi szövetekből izoláltuk (Windaus A., Vogt W.). Még később is meghatározták annak funkcióit: gyomor szekréció, a központi idegrendszer neurotranszmittereinek működése, allergiás reakciók, gyulladások stb. Csaknem 20 év után, 1936-ban, 1938-ban létrehozták az első antihisztamin aktivitású anyagokat (Bovet D., Staub A.). És már a 60-as években bebizonyították a testben levő receptorok heterogenitását a hisztaminhoz, és meghatározták ezek három altípusát: H1, H2 és H3, amelyek szerkezetében, lokalizációjában és élettani hatásaikban különböznek az aktiváció és blokád során. Azóta kezdődik a különféle antihisztaminok szintézisének és klinikai tesztelésének aktív periódusa.
Számos tanulmány kimutatta, hogy a hisztamin, a légzőrendszerre, a szemre és a bőrre hatva, jellegzetes allergiás tüneteket okoz, és a H1 típusú receptorokat szelektíven gátló antihisztaminok képesek megakadályozni és megállítani őket.
A legtöbb alkalmazott antihisztaminnak számos specifikus farmakológiai tulajdonsága van, amelyek különálló csoportként jellemzik őket. Ezek a következő hatásokat tartalmazzák: antipruritikus, dekongesztáns, antispastikus, antikolinerg, antiserotonin, nyugtató és helyi érzéstelenítés, valamint a hisztamin által kiváltott hörgőgörcs megelőzése. Néhányat nem a hisztamin blokád, hanem a szerkezeti jellemzők okozzák..
Az antihisztaminok gátolják a hisztamin hatását a H1 receptorokra a kompetitív gátlás mechanizmusa révén, és ezek receptorokkal szembeni affinitása sokkal alacsonyabb, mint a hisztaminé. Ezért ezek a gyógyszerek nem képesek kiszorítani a receptorhoz kapcsolódó hisztaminot, csak blokkolják a ki nem vett vagy felszabadult receptorokat. Ennek megfelelően a H1-blokkolók a leghatékonyabbak az azonnali típusú allergiás reakciók megelőzésében, és kialakult reakció esetén megakadályozzák a hisztamin új adagjainak felszabadulását.
Kémiai szerkezetük szerint ezek többsége zsírban oldódó aminok, amelyek szerkezete hasonló. A magot (R1) aromás és / vagy heterociklusos csoport képviseli, és nitrogén-, oxigén- vagy szén (X) molekulán keresztül kapcsolódik egy aminocsoporthoz. A mag meghatározza az antihisztamin aktivitás súlyosságát és az anyag néhány tulajdonságát. Az összetétel ismeretében meg lehet előre jelezni a gyógyszer erejét és hatásait, például a vér-agy gáton való áthatolás képességét..
Az antihisztaminok számos osztályozása létezik, bár egyikük sem általánosan elfogadott. Az egyik legnépszerűbb osztályozás szerint az antihisztaminokat a létrehozásuk ideje alapján első és második generációs gyógyszerekre osztják. Az első generációs gyógyszereket nyugtatóknak is nevezik (a domináns mellékhatás alapján), szemben a nem-szedációs második generációs gyógyszerekkel. Jelenleg szokásos a harmadik generáció elkülönítése: alapvetően új gyógyszereket tartalmaz - aktív metabolitokat, amelyek a legnagyobb antihisztamin aktivitás mellett a második generációs gyógyszerekre jellemző szedáció és kardiotoxikus hatások hiányát mutatják (lásd a táblázatot)..
Ezen túlmenően az antihisztaminok kémiai szerkezete (az X-kötéstől függően) több csoportra oszlik (etanolaminok, etiléndiaminok, alkilaminok, alfacarbolin-származékok, kinuklidin, fenotiazin, piperazin és piperidin).
Első generációs antihisztaminok (nyugtatók). Ezek mindegyike jól oldódik a zsírokban, és a H1-hisztamin mellett blokkolja a kolinerg, muszkarin és szerotonin receptorokat is. Versenyképes blokkolókként visszafordíthatóan kötődnek a H1 receptorokhoz, ami meglehetősen nagy adagok használatához vezet. A következő farmakológiai tulajdonságok jellemzik őket leginkább..
- A nyugtató hatást az a tény határozza meg, hogy az első generáció legtöbb antihisztaminja, amely könnyen oldódik a lipidekben, jól áthatol a vér-agy gáton, és kötődik az agy H1 receptoraihoz. Nyugtató hatásuk talán a központi szerotonin és az acetilkolin receptorok blokkolásából áll. Az első generációs nyugtató hatás megnyilvánulásának mértéke a különféle gyógyszereken és különböző betegeknél változó, közepes és súlyos, és alkohollal és pszichotróp gyógyszerekkel kombinálva növekszik. Néhányat altatókként használnak (doxil-amin). Ritkán a szedálás helyett pszichomotoros agitáció fordul elő (gyakrabban mérsékelt terápiás dózisban gyermekeknél és magas toxikus dózisnál felnőtteknél). A nyugtató hatás miatt a legtöbb gyógyszer nem használható a figyelmet igénylő munka során. Az összes első generációs gyógyszer fokozza a nyugtató és hipnotikus gyógyszerek, a narkotikus és nem narkotikus fájdalomcsillapítók, a monoamin-oxidáz-gátlók és az alkohol hatásait..
- A hidroxilinnel járó szorongáscsökkentő hatás oka az aktivitás elnyomása lehet a központi idegrendszer szubkortikális régiójának bizonyos területein.
- A gyógyszerek antikolinerg tulajdonságaival kapcsolatos atropinszerű reakciók a leginkább az etanolaminokra és az etiléndiaminokra jellemzőek. Nyilván szájszárazság és nyaki garat, vizeletvisszatartás, székrekedés, tachikardia és látáskárosodás. Ezek a tulajdonságok biztosítják a tárgyalt gyógyszerek hatékonyságát a nem allergiás rhinitis esetén. Ugyanakkor fokozhatják a bronchiális asztma obstrukcióját (a köpet viszkozitásának növekedése miatt), a glaukóma súlyosbodását okozhatják, és a prosztata adenoma infravörös obstrukciójához vezethetnek stb..
- Az antiemettikus és a pumpálást gátló hatás valószínűleg a gyógyszerek központi antikolinerg hatásával is összefügg. Egyes antihisztaminok (difenhidramin, prometazin, ciklizin, keresizin) csökkentik a vestibularis receptorok stimulációját és gátolják a labirintus működését, ezért mozgásbetegségekben felhasználhatók.
- Számos H1-hisztamin-blokkoló csökkenti a parkinsonizmus tüneteit az acetilkolin hatásainak központi gátlása miatt.
- A köhögésgátló hatás a difenhidraminra jellemző, leginkább a medulla oblongata köhögésközpontjára gyakorolt közvetlen hatás révén valósul meg..
- Az antiserotonin hatás, amely elsősorban a ciproheptadinre jellemző, meghatározza annak migrénben történő alkalmazását.
- Az α1-gátló hatás a perifériás értágítással, különösen az antihisztamin-fenotiazin-sorozattal együtt járva, átmeneti vérnyomáscsökkenéshez vezethet érzékeny egyéneknél.
- A helyi érzéstelenítő (kokain-szerű) hatás a legtöbb antihisztaminra jellemző (a membránok nátrium-ionok permeabilitásának csökkenése miatt fordul elő). A difenhidramin és a prometazin erősebb helyi érzéstelenítők, mint a novokaiin. Ugyanakkor szisztémás kinidin-hatásúak, amelyek a refrakter szakasz meghosszabbításával és a kamrai tachikardia kialakulásával nyilvánulnak meg.
- Tahifilaxia: az antihisztamin aktivitás csökkenése hosszabb ideig történő alkalmazás esetén, amely megerősíti, hogy szükség van a gyógyszerek váltakozására 2-3 hetente.
- Meg kell jegyezni, hogy az első generáció antihisztaminjai a rövid expozíció időtartamában és a klinikai hatás viszonylag gyors megjelenésében különböznek a második generációtól. Sokuk parenterális formában kapható. A fentiek mindegyike - az olcsó költségek mellett - meghatározza az antihisztaminok széles körű használatát manapság.
Sőt, sok megvitatott tulajdonság lehetővé tette a rést bizonyos patológiák (migrén, alvászavarok, extrapiramidális rendellenességek, szorongás, mozgásszervi betegségek stb.) Kezelésében, amelyek nem kapcsolódnak az „öreg” antihisztaminok allergiájához. Sok első generációs antihisztamin tartozik a megfázáshoz használt kombinált készítmények részeként, mint nyugtatók, altatók és egyéb összetevők.
A leggyakrabban használt klór-piramin, difenhidramin, Clemastine, ciproheptadin, prometazin, fenkarol és hidroxi-zin.
A klór-piramin (szuprastin) az egyik legszélesebb körben alkalmazott nyugtató antihisztamin. Jelentős antihisztamin-aktivitással, perifériás antikolinerg és mérsékelt antispasmodikus hatással rendelkezik. A legtöbb esetben hatásos szezonális és évelő allergiás rhinoconjunctivitis, Quincke ödéma, urticaria, atopiás dermatitis, ekcéma, különféle etiológiák viszketése kezelésére; parenterális formában - sürgősségi ellátást igénylő akut allergiás állapotok kezelésére. Számos terápiás adagot kínál. Nem halmozódik fel a vérszérumban, ezért hosszabb ideig történő alkalmazás esetén nem okoz túladagolást. A Suprastint a hatás gyors megjelenése és a hatás rövid időtartama (beleértve az oldalt is) jellemzi. Ebben az esetben a klór-piramin kombinálható nem-szedatív H1-blokkolókkal az allergiaellenes hatás hosszabbítása érdekében. A Suprastin jelenleg az egyik legkelendőbb antihisztamin Oroszországban. Ez objektíven összefügg a bizonyítottan magas hatékonysággal, klinikai hatásának kontrollálhatóságával, különféle adagolási formák jelenlétével, beleértve az injekciós formákat is, és az alacsony költséggel.
A difenhidramin, hazánkban a difenhidramin néven legismertebb, az egyik első szintetizált H1 blokkoló. Meglehetősen magas antihisztamin-aktivitással rendelkezik, és csökkenti az allergiás és ál-allergiás reakciók súlyosságát. A jelentős kolinolitikus hatás miatt köhögéscsillapító, hányásgátló hatást fejt ki, ugyanakkor száraz nyálkahártyákat és húgyvisszatartást okoz. A lipofilitásnak köszönhetően a difenhidramin határozott nyugtatást okoz, és altatókként használható. Jelentős helyi érzéstelenítő hatása van, amelynek eredményeként néha a novokaiin és a lidokain intolerancia alternatívájaként alkalmazzák. A difenhidramin különféle adagolási formákban kerül forgalomba, beleértve a parenterális alkalmazásra szolgáló készítményeket is, amelyek meghatározták annak széles körű alkalmazását sürgősségi terápiában. Ugyanakkor a mellékhatások jelentős köre, a következmények kiszámíthatatlansága és a központi idegrendszerre gyakorolt hatások miatt fokozott figyelmet kell fordítani annak és lehetőség szerint alternatív eszközök használatára.
A clemastine (tavegil) egy nagyon hatékony antihisztamin gyógyszer, amelynek hatása hasonló a difenhidraminhoz. Magas antikolinerg aktivitással rendelkezik, de kisebb mértékben behatol a vér-agy gátba. Injektálható formában is létezik, amelyet kiegészítő gyógyszerként lehet felhasználni az anafilaxiás sokk és angioödéma megelőzésére, valamint az allergiás és ál-allergiás reakciók megelőzésére és kezelésére. Ismert azonban a klemastinnal és más hasonló kémiai szerkezetű antihisztaminokkal szembeni túlérzékenység..
A ciproheptadin (peritol) az antihisztaminnal együtt jelentős antiserotonin hatással rendelkezik. Ebben a tekintetben elsősorban a migrén bizonyos formáira, dömping szindrómára alkalmazzák, az étvágy növelésének eszközeként, különféle genezisű anorexia esetén. Ez a választott gyógyszer a hideg csalánkiütéshez.
Promethazine (pipolfen) - a központi idegrendszerre kifejtett határozott hatás meghatározta Meniere-szindróma, chorea, encephalitis, tenger- és légbetegségek gyógyszeres kezelésére. Aneszteziológiában a prometazint lítikus keverékek alkotóelemeként használják az érzéstelenítés fokozására..
Quifenadin (fenkarol) - alacsonyabb antihisztamin aktivitással bír, mint a difenhidramin, de jellemzi azt is, hogy a vér-agy gáton kevésbé hatol be, ami meghatározza nyugtató tulajdonságainak alacsonyabb súlyosságát. Ezenkívül a fenkarol nemcsak a hisztamin H1 receptorokat gátolja, hanem csökkenti a szövetek hisztamin tartalmát is. Használható más nyugtató antihisztaminok iránti tolerancia kialakításához.
Hidroxizin (atarax) - a meglévő antihisztamin-aktivitás ellenére nem használják antiallergén szerként. Anxiolitikus, nyugtató, izomlazító és antipruritikus szerként alkalmazzák..
Így az első generációs antihisztaminok, amelyek mind a H1, mind más receptorokat (szerotonin, központi és perifériás kolinerg receptorok, a-adrenerg receptorok) egyaránt befolyásolják, különféle hatásokkal járnak, amelyek számos körülmények között meghatározták felhasználásukat. De a mellékhatások súlyossága nem teszi lehetővé számunkra, hogy elsőbbségi gyógyszernek tekintsük őket az allergiás betegségek kezelésében. Az alkalmazásuk során szerzett tapasztalatok lehetővé tették egyirányú gyógyszerek - az antihisztaminok második generációja - kifejlesztését.
Második generációs antihisztaminok (nem nyugtató). Az előző generációval ellentétben szinte nem rendelkeznek nyugtató és antikolinerg hatásokkal, ám a H1 receptorokra gyakorolt hatásuk szelektivitása különbözik egymástól. Nekik azonban a kardiotoxikus hatást különféle mértékben figyelték meg..
Számukra a leggyakoribbak a következő tulajdonságok.
- Magas specifitás és nagy affinitás a H1 receptorokhoz, nincs hatással a kolin és a szerotonin receptorokra.
- A klinikai hatás gyors megjelenése és a hatás időtartama. Meghosszabbítás érhető el a magas fehérjekötődés, a gyógyszer és metabolitjainak a szervezetben történő kumulációja és a késleltetett ürítés miatt.
- Minimális szedáció, ha gyógyszereket alkalmaznak terápiás adagokban. Ennek magyarázata a vér-agy gát gyenge áthaladása ezen ágensek szerkezeti jellemzői miatt. Néhány különösen érzékeny személynél mérsékelt álmosság alakulhat ki, ami ritkán okozza a gyógyszer abbahagyását..
- Tachyphylaxis hiánya hosszan tartó alkalmazás esetén.
- Az a képesség, hogy blokkolja a szívizom káliumcsatornáit, ami a QT-intervallum meghosszabbodásához és a szívritmuszavarhoz társul. E mellékhatás kockázata növekszik az antihisztaminok gombaellenes (ketokonazol és intrakonazol), makrolidok (eritromicin és klaritromicin), antidepresszánsok (fluoxetin, sertralin és paroxetin) kombinációjával, grapefruit juice alkalmazásával, valamint súlyos májfunkciójú betegek esetén..
- Parenterális formák hiányában azonban ezek közül néhány (azelastin, levocabastine, bamipine) helyi formában kapható.
Az alábbiakban bemutatjuk a legjellemzőbb tulajdonságokkal rendelkező második generációs antihisztaminokat..
Terfenadin - az első antihisztamin-gyógyszer, amelynek nincs depressziós hatása a központi idegrendszerre. 1977-ben alapították meg a hisztamin receptorok mindkét típusának, valamint a meglévő H1-blokkolók szerkezeti és működési tulajdonságainak tanulmányozását, és megalapozták az antihisztaminok új generációjának kifejlesztését. Jelenleg a terfenadint egyre kevésbé használják, mivel fokozott képessége a QT-intervallum meghosszabbításával járó halálos ritmuszavarok kiváltására (torsade de pointes).
Az asztemizol a csoport egyik leghosszabb hatású gyógyszere (aktív metabolitjának felezési ideje akár 20 nap is lehet). Ezt a H1 receptorokhoz való visszafordíthatatlan kötődés jellemzi. Szinte nincs nyugtató hatás, nem lép kölcsönhatásba az alkohollal. Mivel az asztemizol késleltetett hatást gyakorol a betegség lefolyására, az akut folyamatban történő alkalmazása nem praktikus, de igazolható krónikus allergiás betegségek esetén. Mivel a gyógyszernek megvan az a tulajdonsága, hogy a szervezetben felhalmozódik, növekszik a súlyos, néha halálos, szívritmuszavarok kialakulásának kockázata. E veszélyes mellékhatások kapcsán felfüggesztették az asztemizol értékesítését az Egyesült Államokban és néhány más országban.
Az acrivastin (Semprex) magas antihisztamin aktivitású gyógyszer, minimálisan kifejezett nyugtató és antikolinerg hatású. Farmakokinetikájának egyik jellemzője az alacsony anyagcsere-sebesség és a kumuláció hiánya. Az acrivastin előnyös azokban az esetekben, amikor nincs szükség folyamatos allergiaellenes kezelésre a hatás gyors elérése és a rövid távú hatás miatt, amely lehetővé teszi a rugalmas adagolási rend alkalmazását.
A dimetenden (fenistil) a legközelebb az első generációs antihisztaminokhoz, de tőlük különbözik szignifikánsan alacsonyabb súlyossági és muszkarinhatással, magasabb antiallergikus aktivitással és a hatás időtartamával.
A loratadin (claritin) a második generációs legkelendőbb gyógyszer, amely érthető és logikus. Antihisztamin-aktivitása nagyobb, mint az asztemizol és a terfenadiné, mivel a perifériás H1 receptorok nagyobb kötőképességgel rendelkeznek. A gyógyszer nyugtató hatású, és nem fokozza az alkohol hatását. Ezenkívül a loratadin gyakorlatilag nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel, és nincs kardiotoxikus hatása.
Az alábbi antihisztaminok helyi gyógyszerek, amelyek célja az allergia helyi megnyilvánulásainak enyhítése.
A levocabastint (histimet) szemcsepp formájában alkalmazzák hisztamin-függő allergiás kötőhártya-gyulladás kezelésére vagy sprayként allergiás nátha kezelésére. Helyileg alkalmazva kis mennyiségben belép a szisztémás keringésbe, és nincs káros hatása a központi idegrendszerre és a szív-érrendszerre..
Az azzelasztin (allergila) rendkívül hatékony allergiás nátha és kötőhártya-gyulladás kezelésére. Nazális spray és szemcsepp formájában felhasználva az azelastinnak gyakorlatilag nincs szisztémás hatása.
Egy másik topikális antihisztamin, bamipin (soventol), gél formájában, allergiás bőrkárosodásokhoz való alkalmazásra szánt, viszketés, rovarcsípések, medúzaégés, fagyás, napégés és enyhe termikus égési sérülések esetén..
Harmadik generációs antihisztaminok (metabolitok). Alapvető különbség az, hogy az előző generáció antihisztaminok aktív metabolitjai. Fő jellemzőjük a QT-intervallum befolyásolására való képtelenség. Jelenleg két gyógyszer képviseli - a cetirizint és a fexofenadint..
A cetirizin (zyrtec) egy nagyon szelektív perifériás H1 receptor antagonista. Ez egy aktív hidroxil-metabolit, amelynek sokkal kevésbé érzékeny a nyugtató hatása. A cetirizin szinte nem metabolizálódik a szervezetben, és a kiválasztódás sebessége a vesék működésétől függ. Jellemzője a bőrön való nagy behatolási képesség, és ennek megfelelően az allergia bőrkiütés-hatékonysága. A cetirizin sem a kísérletben, sem a klinikában nem mutatott aritmogén hatást a szívre, amely előre meghatározta a metabolikus gyógyszerek gyakorlati alkalmazásának területét és meghatározta egy új gyógyszer - fexofenadin - létrehozását..
A fexofenadin (telfast) a terfenadin aktív metabolitja. A fexofenadin nem átalakul a testben, kinetikája nem változik a károsodott máj- és vesefunkciók esetén. Nem lép gyógyszerkölcsönhatásokba, nem rendelkezik nyugtató hatású, és nem befolyásolja a pszichomotoros aktivitást. Ebben a tekintetben a gyógyszert olyan személyek számára engedélyezték, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet igényel. A fexofenadin QT értékre gyakorolt hatása mind a kísérletben, mind a klinikában azt mutatta, hogy nagy adagok és hosszú távú alkalmazások esetén nincs kardiotrop hatás. A maximális biztonság mellett ez az eszköz igazolja a tünetek megállításának képességét szezonális allergiás nátha és krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésében. Így a farmakokinetika, a biztonságossági profil és a magas klinikai hatékonyság teszi a fexofenadint a legígéretesebb antihisztaminnak..
Tehát az orvos arzenáljában elegendő mennyiségű, különböző tulajdonságokkal rendelkező antihisztamin található. Nem szabad elfelejteni, hogy ezek csak tüneti enyhítést jelentenek az allergiáktól. Ezenkívül, az adott helyzettől függően, különféle gyógyszereket és azok különféle formáit is felhasználhatja. Az orvos számára is fontos emlékezni az antihisztaminok biztonságosságára.
Antihisztaminok 1., 2. és 3. generáció
Az antihisztaminok olyan anyagok, amelyek elnyomják a szabad hisztamin hatásait. Amikor egy allergén belép a testbe, a hisztamin felszabadul a kötőszövet hízósejtjeiből, amelyek a test immunrendszerét alkotják. Megkezdi a kölcsönhatást a specifikus receptorokkal, viszketést, duzzanatot, kiütést és egyéb allergiás megnyilvánulásokat okoz. Az antihisztaminok felelnek ezen receptorok blokkolásáért. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja van..
1. generációs antihisztaminok
Megjelent 1936-ban és továbbra is használják. Ezek a gyógyszerek visszafordítható kapcsolatba lépnek a H1 receptorokkal, ami megmagyarázza a nagy adagolás és a magas adagolás szükségességét.
Az első generációs antihisztaminokat a következő farmakológiai tulajdonságokkal jellemzik:
az izomtónus csökkentése;
nyugtató, hipnotikus és antikolinerg hatású;
fokozza az alkohol hatásait;
helyi érzéstelenítő hatásúak legyenek;
adjon gyors és erős, de rövid távú (4-8 óra) terápiás hatást;
a hosszú távú alkalmazás csökkenti az antihisztamin aktivitást, tehát 2-3 hetente változnak az alapok.
Az első generációs antihisztaminok nagy része zsírban oldódik, átjuthat a vér-agy gáton, és kötődhet az agy H1 receptoraihoz, ami magyarázza ezen gyógyszerek nyugtató hatását, amely fokozódik alkohol vagy pszichotróp gyógyszerek szedése után. Gyermekek és nagymértékben toxikus felnőttek közepes terápiás adagjának bevételekor pszichomotoros agitáció figyelhető meg. Nyugtató hatás miatt az első generációs antihisztaminokat nem írják ki olyan személyek számára, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet igényel.
Ezeknek a gyógyszereknek az antikolinerg tulajdonságai atropinszerű reakciókat okoznak, mint például tachycardia, az orrdugány és a szájüreg szárazsága, vizeletvisszatartás, székrekedés és látáskárosodás. Ezek a tulajdonságok hasznosak lehetnek a rhinitisnél, de fokozhatják a légúti obstrukciót, amelyet bronchiális asztma (megnövekedett köpetviszkozitás) okoz, hozzájárulhatnak a prosztata adenoma, glaukóma és más betegségek súlyosbodásához. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek hányásgátló és szivattyúzásgátló hatása van, csökkentik a parkinsonizmus megnyilvánulását.
Számos ilyen antihisztamin alkalmazható kombinált termékekben, amelyeket migrén, megfázás, mozgásszervi betegség, nyugtató vagy altatók kezelésére használnak..
Az antihisztaminok szedésének mellékhatásainak átfogó felsorolása arra készteti őket, hogy ritkábban használják őket allergiás betegségek kezelésére. Sok fejlett ország betiltotta végrehajtását..
difenhidramin
A difenhidramint szénanátha, csalánkiütés, tengeri, légúti megbetegedések, vasomotoros nátha, hörgőasztma, gyógyszerek (például antibiotikumok) beadása által okozott allergiás reakciók, peptikus fekélybetegség, dermatózis stb. Kezelésére írják elő..
Előnyök: magas antihisztamin aktivitás, csökken az allergiás, ál-allergiás reakciók súlyossága. A difenhidramin hányáscsillapító és köhögéscsillapító hatással rendelkezik, helyi érzéstelenítő hatással rendelkezik, ezért alternatívája a Novocain és a Lidocaine esetén, ha intoleransek.
Hátrányok: a gyógyszer szedésének következményeinek kiszámíthatatlansága, a központi idegrendszerre gyakorolt hatása. Vizeletvisszatartást és száraz nyálkahártyákat okozhat. A mellékhatások közé tartozik a nyugtató és hipnotikus hatások..
Diazolin
A diazolinnak ugyanazok a használati indikációk vannak, mint más antihisztaminoknak, de expozíciós tulajdonságai között különbözik tőlük..
Előnyök: az enyhe nyugtató hatás lehetővé teszi annak használatát, ha nem kívánatos, hogy a központi idegrendszert megnyomtató hatás legyen..
Hátrányok: irritálja a gyomor-bél nyálkahártyát, szédülést, csökkent vizelési zavart, álmosságot, lelassítja a mentális és motoros reakciókat. Bizonyítékok vannak a gyógyszer toxikus hatásáról az idegsejtekre..
Suprastin
A Suprastint szezonális és krónikus allergiás kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, atópiás dermatitisz, Quincke ödéma, különféle etiológiájú viszketés, ekcéma kezelésére írják elő. Parenterálisan alkalmazzák sürgősségi ellátást igénylő akut allergiás állapotok esetén..
Előnyök: nem halmozódik fel a vérszérumban, ezért még hosszabb ideig történő alkalmazás esetén sem okoz túladagolást. Magas antihisztamin-aktivitása miatt gyors gyógyulási hatást észlelnek..
Hátrányok: mellékhatások - álmosság, szédülés, reakciók gátlása stb. - vannak, bár ezek kevésbé kifejezettek. A terápiás hatás rövid távú, annak meghosszabbítása érdekében a Suprastint olyan H1-blokkolókkal kombinálják, amelyek nem rendelkeznek nyugtató tulajdonságokkal.
Tavegil
Injekciók formájában alkalmazott Tavegil angioödéma, valamint anafilaxiás sokk, valamint profilaktikus és terápiás szer allergiás és ál-allergiás reakciók kezelésére..
Előnyök: hosszabb és erősebb antihisztamin hatású, mint a difenhidramin, és mérsékelt nyugtató hatású.
Hátrányok: maga is allergiás reakciót válthat ki, némi gátló hatással rendelkezik.
Fenkarol
A Fenkarol-t más antihisztaminok függőségére írják elő.
Előnyök: gyenge a nyugtató tulajdonságok súlyossága, nem mutat határozott gátló hatást a központi idegrendszerre, alacsony toxicitású, blokkolja a H1 receptorokat, és képes csökkenteni a szövetek hisztamin tartalmát.
Hátrányok: kevesebb antihisztamin aktivitás, mint a difenhidramin. A Fenkarolt óvatosan kell alkalmazni a gyomor-bél traktus, a kardiovaszkuláris rendszer és a máj betegségeinek jelenlétében.
2 generációs antihisztamin
Előnyeik vannak az első generációs gyógyszerekkel szemben:
nincs nyugtató és antikolinerg hatás, mivel ezek a gyógyszerek nem haladják meg a vér-agy gátat, csak néhány ember mérsékelt álmosságot tapasztal;
mentális aktivitás, fizikai aktivitás nem szenved;
a drogok hatása eléri a 24 órát, tehát naponta egyszer szedik őket;
nem okoznak addiktív hatást, ezért hosszú ideig (3-12 hónapig) felírhatók;
amikor abbahagyja a gyógyszerek szedését, a terápiás hatás körülbelül egy hétig tart;
a gyógyszereket nem adszorbeálják az ételekkel az emésztőrendszerben.
A második generációs antihisztaminok azonban eltérő mértékben kardiotoxikus hatással bírnak, ezért azok szedésekor figyelemmel kísérik a szívműködést. Ellenjavallt idős betegek és a szív- és érrendszeri rendellenességekben szenvedő betegek számára.
A kardiotoxicitás előfordulása a második generációs antihisztaminok azon képességével magyarázható, hogy blokkolják a szív káliumcsatornáit. A kockázat növekszik, ha ezeket a gyógyszereket gombaellenes gyógyszerekkel, makrolidokkal, antidepresszánssal kombinálják, a grapefruitlé használatából adódik, és ha a betegnek súlyos májfunkciója van.
Claridol és clarisens
A Claridolt szezonális és ciklikus allergiás nátha, csalánkiütés, allergiás kötőhártya-gyulladás, Quincke ödéma és számos egyéb allergiás eredetű betegség kezelésére alkalmazzák. Megbirkózik ál-allergiás szindrómákkal és rovarcsípésekkel szembeni allergiákkal. Beletartozik a viszkető dermatózisok kezelésére vonatkozó átfogó intézkedésekbe.
Előnyök: A Claridol antipruritikus, allergiaellenes, antidexudatív hatással rendelkezik. A gyógyszer csökkenti a kapilláris permeabilitást, megakadályozza az ödéma kialakulását, enyhíti a simaizmok görcsét. Nem befolyásolja a központi idegrendszert, nincs antikolinerg és nyugtató hatása.
Hátrányok: alkalmanként a Claridol szedése után a betegek szájszárazsággal, émelygéssel és hányással panaszkodnak.
Clarotadine
A Clarotadine hatóanyaga a loratadin, amely a H1-hisztamin receptorok szelektív blokkolója, és amelynek közvetlen hatása van, elkerülve az egyéb antihisztaminok nemkívánatos hatásait. A javallatok allergiás kötőhártya-gyulladás, akut krónikus és idiopátiás csalánkiütés, nátha, hisztamin felszabadulásával járó pszeudo-allergiás reakciók, allergiás rovarcsípések, viszkető dermatózisok.
Előnyök: a gyógyszernek nincs nyugtató hatása, nem okoz függőséget, gyorsan és hosszú ideig hat.
Hátrányok: a Klarodin szedésének nemkívánatos következményei közé tartoznak az idegrendszeri rendellenességek: astenia, szorongás, álmosság, depresszió, amnézia, remegés, izgalom egy gyermekben. Dermatitis jelentkezhet a bőrön. Gyakori és fájdalmas vizelés, székrekedés és hasmenés. Súlynövekedés a károsodott endokrin rendszer miatt. A légzőrendszer károsodása köhögés, hörgőgörcs, sinusitis és hasonló megnyilvánulásokkal nyilvánulhat meg..
Lomilan
A Lomilan szezonális és tartós jellegű allergiás nátha (rhinitis), allergiás eredetű bőrkiütés, pszeudoallergia, rovarcsípéses reakció, szemgolyó nyálkahártya allergiás gyulladása esetén javallt..
Előnyök: A Lomilan enyhíti a viszketést, csökkenti a simaizom tónusát és a váladék képződését (egy speciális folyadék, amely a gyulladásos folyamat során jelentkezik), és megakadályozza a szövetek duzzadását fél órával a gyógyszer bevétele után. A legnagyobb hatékonyság 8–12 óra elteltével jelentkezik, majd csökken. A Lomilan nem okoz függőséget, és nem befolyásolja hátrányosan az idegrendszer aktivitását.
Hátrányok: mellékhatások ritkán fordulnak elő, fejfájás, fáradtság és álmosság érzése, gyomornyálkahártya-gyulladás, hányinger.
LauraHexal
A LauraHexal egész évben és szezonálisan fellépő allergiás nátha, kötőhártya-gyulladás, viszkető dermatózisok, csalánkiütés, Quincke ödéma, allergiás rovarcsípések és különféle pszeudo-allergiás reakciók esetén ajánlott..
Előnyök: a gyógyszernek nincs sem antikolinerg, sem központi hatása; alkalmazása nem befolyásolja a beteg figyelmét, pszichomotoros funkcióit, munkaképességét és szellemi tulajdonságait.
Hátrányok: A LauraHexal általában jól tolerálható, de alkalmanként fáradtságot, szájszárazságot, fejfájást, tachikardia, szédülés, allergiás reakciók, köhögés, hányás, gyomorhurut, májfunkciók.
Claritin
A Claritin hatóanyagot - loratadint - tartalmaz, amely blokkolja a H1-hisztamin receptorokat, és megakadályozza a hisztamin, bradykinin és szerotonin felszabadulását. Az antihisztamin hatékonysága egy napig tart, a terápiás kezelés 8-12 óra elteltével következik be. A Claritint allergiás etiológiás rhinitis, allergiás bőrreakciók, ételallergiák és enyhe hörgő asztma kezelésére írják elő..
Előnyök: nagy hatékonyságú az allergiás betegségek kezelésében, a gyógyszer nem okoz függőséget, álmosságot.
Hátrányok: a mellékhatások ritka, hányinger, fejfájás, gyomorhurut, izgatottság, allergiás reakciók, álmosság.
Rupafin
A Rupafinnak egyedülálló hatóanyaga van - a rupatadin, amelynek antihisztamin-aktivitása és szelektív hatása van a H1-hisztamin perifériás receptoraira. Krónikus idiopátiás csalánkiütés és allergiás nátha esetén írják elő..
Előnyök: A Rupafin hatékonyan képes kezelni a fenti allergiás betegségek tüneteit, és nem befolyásolja a központi idegrendszert.
Hátrányok: a gyógyszer szedésének nem kívánt következményei - asztenia, szédülés, fáradtság, fejfájás, álmosság, szájszárazság. Befolyásolhatja a légzőrendszert, az idegrendszert, az izom-csontrendszert és az emésztőrendszert, valamint az anyagcserét és a bőr felépülését..
Zirtek
A Zyrtec kompetitív antagonista a hidroxizin metabolitjának, a hisztaminnak. A gyógyszer megkönnyíti a lefolyást, és néha megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását. A Zyrtec korlátozza a mediátorok felszabadulását, csökkenti az eozinofilok, bazofilok, neutrofilek vándorlását. A gyógyszert allergiás nátha, hörgő asztma, csalánkiütés, kötőhártya-gyulladás, dermatitisz, láz, bőrviszketés, angioödéma esetén használják.
Előnyök: hatékonyan megakadályozza az ödéma kialakulását, csökkenti a kapilláris permeabilitását, enyhíti a simaizmok görcsét. A Zirteknek nincs antikolinerg és antiserotonin hatása.
Hátrányok: a gyógyszer nem megfelelő használata szédülést, migrént, álmosságot, allergiás reakciókat okozhat.
Kestin
A Kestin blokkolja a hisztamin receptorokat, amelyek növelik az érér permeabilitását, izomgörcsöket okoznak, és allergiás reakcióhoz vezetnek. Allergiás kötőhártya-gyulladás, nátha és krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésére szolgál..
Előnyök: a gyógyszer egy órával az alkalmazás után hat, a terápiás hatás 2 napig tart. Az öt napos Kestin bevitel lehetővé teszi az antihisztamin hatás fenntartását körülbelül 6 napig. Szinte nincs nyugtatás.
Hátrányok: A Kestin álmatlanságot, hasi fájdalmat, émelygést, álmosságot, aszteniát, fejfájást, sinusitiszt, szájszárazságot okozhat.
Új antihisztaminok, 3 generáció
Ezek az anyagok prodrugok, ami azt jelenti, hogy lenyelve az eredeti formából farmakológiailag aktív metabolitokká alakulnak..
A 3. generációs antihisztaminoknak nincs kardiotoxikus és nyugtató hatásuk, ezért azok olyan emberek számára használhatók, akiknek aktivitása magas figyelem koncentrációval jár.
Ezek a gyógyszerek blokkolják a H1 receptorokat, és további hatással vannak az allergiás megnyilvánulásokra. Magas szelektivitással rendelkeznek, nem lépik túl a vér-agy gátat, ezért nem jellemzik a központi idegrendszer negatív hatásait, nincs mellékhatása a szívre.
A kiegészítő hatások elősegítik a harmadik generációs antihisztaminok alkalmazását a legtöbb allergiás megnyilvánulás hosszú távú kezelésével.
Gismanal
A Gismanalt terápiás és profilaktikus szerként szénanátha, allergiás bőrreakciók, beleértve csalánkiütés, allergiás nátha kezelésére írják elő. A gyógyszer hatása 24 órán belül fejlődik, és maximumát 9–12 nap elteltével érheti el. Időtartama az előző kezeléstől függ..
Előnyök: a gyógyszernek gyakorlatilag nincs nyugtató hatása, nem fokozza az altatók vagy alkoholfogyasztás hatását. Ez sem befolyásolja a vezetési képességeket vagy a mentális tevékenységeket..
Hátrányok: A Gismanal fokozott étvágyat, száraz nyálkahártyákat, tachikardia, álmosságot, aritmiát, QT-intervallum meghosszabbodását, szívdobogást, összeomlást okozhat..
Treksil
A Trexil egy gyors hatású, szelektíven aktív H1 receptor antagonista, amely butirofenonból származik és kémiai szerkezetében különbözik az analógoktól. Allergiás nátha esetén tüneteinek, allergiás dermatológiai megnyilvánulásainak (dermográfia, kontakt dermatitis, urticaria, atonic ekcéma), asztma, atonikus és provokált fizikai erőfeszítések, valamint a különféle irritáló szerekkel kapcsolatos akut allergiás reakciók enyhítésére használják..
Előnyök: nyugtató és antikolinerg hatás hiánya, hatások az ember pszichomotoros aktivitására és jólétére. A gyógyszert biztonságosan lehet alkalmazni glaukómában szenvedő és a prosztata rendellenességeitől szenvedő betegek számára..
Hátrányok: ha az ajánlott adagot túllépték, a nyugtató hatás gyenge megnyilvánulását, valamint a gyomor-bél traktus, a bőr és a légzőrendszer reakcióit figyelték meg..
Telfastnak
A Telfast rendkívül hatékony antihisztamin, amely a terfenadin metabolitja, ezért nagy hasonlóságot mutat a hisztamin H1 receptorokkal. A Telfast kötődik hozzájuk és blokkolja, megelőzve biológiai megnyilvánulásukat mint allergiás tüneteket. Az árbocos sejtmembránok stabilizálódnak, és a hisztamin felszabadulása rájuk csökken. A javallatok Quincke ödéma, urticaria, széna láz.
Előnyök: nem mutat nyugtató tulajdonságokat, nem befolyásolja a reakciók sebességét és a figyelem koncentrálódását, a szívműködést, nem okoz függőséget, nagyon hatékony az allergiás betegségek tüneteivel és okaival szemben.
Hátrányok: a gyógyszer szedésének ritka következményei: fejfájás, émelygés, szédülés, légszomj, anafilaxiás reakció, bőr hyperemia, ritkán.
Fexadine
A gyógyszert szezonális allergiás nátha kezelésére használják a következő szénafázás megnyilvánulásokkal: bőrviszketés, tüsszentés, rhinitis, a szem nyálkahártyájának vörösége, valamint krónikus idiopátiás csalánkiütés és tünetei: bőrviszketés, bőrpír kezelésére..
Előnyök - ha az antihisztaminokra jellemző gyógyszer-mellékhatásokat szednek, ezek nem nyilvánulnak meg: látássérülés, székrekedés, szájszárazság, súlygyarapodás, negatív hatás a szívizom működésére. A gyógyszert recept nélkül gyógyszertárban lehet megvásárolni; idős betegek, betegek, valamint vese- és májelégtelenség esetén nem szükséges a dózis módosítása. A gyógyszer gyorsan hat, megőrizve hatékonyságát a nap folyamán. A gyógyszer ára nem túl magas, sok allergiás ember számára elérhető.
Hátrányok - egy idő múlva lehetséges a drogfüggőség, mellékhatásai vannak: dyspepsia, dysmenorrhea, tachikardia, fejfájás és szédülés, anafilaxiás reakciók, íz perverzió. Kábítószer-függőség alakulhat ki.
Fexofast
A gyógyszert szezonális allergiás nátha, valamint krónikus csalánkiütés esetén írják elő..
Előnyök - a gyógyszer gyorsan felszívódik, és a beadás után egy órával eléri a kívánt értéket, ez a hatás egész nap folytatódik. Fogadása nem igényel korlátozásokat az összetett mechanizmusokat irányító, járművet vezetők számára nem okoz nyugtató hatást. A Fexofast recept nélkül kapható, megfizethető áron és nagyon hatékony..
Hátrányok - egyes betegek számára a gyógyszer csak átmenetileg enyhíti az allergia megnyilvánulásaitól való teljes gyógyulást anélkül. Mellékhatásai vannak: duzzanat, fokozott álmosság, idegesség, álmatlanság, fejfájás, gyengeség, fokozott allergiás tünetek, bőrviszketés, bőrkiütés.
Levocetirizin-Teva
A gyógyszert szénanátha (szénanátha), csalánkiütés, allergiás nátha és viszketés, allergiás kötőhártya-gyulladás, viszketés, nyálkahártya, kötőhártya hyperemia, bőrkiütés és kiütések, angioödéma tüneti kezelésére írják elő..
Előnyök - A Levocytirizin-Teva gyorsan megmutatja hatékonyságát (12-60 perc elteltével), a nap folyamán megelőzi a megjelenést és gyengíti az allergiás reakciók lefolyását. A gyógyszer gyorsan felszívódik, 100% -os biohasznosulást mutatva. Használható hosszú távú kezelésre és sürgősségi ellátásra az allergia szezonális súlyosbodása esetén. Elérhető 6 éves kortól gyermekek kezelésére.
Hátrányok - olyan mellékhatásokkal rendelkezik, mint az álmosság, ingerlékenység, hányinger, fejfájás, súlygyarapodás, tachikardia, hasi fájdalom, Quincke ödéma, migrén. A gyógyszer ára meglehetősen magas.
Xizal
A gyógyszert szénanátha és urticaria ilyen megnyilvánulásainak, például bőrviszketés, tüsszentés, kötőhártya-gyulladás, rinorrhoea, Quincke ödéma, allergiás dermatózisok tüneti kezelésére használják..
Előnyök - A Xizal kifejezetten antiallergén, különösen hatékony eszköz. Megakadályozza az allergia tüneteinek megjelenését, megkönnyíti azok lefolyását, nincs nyugtató hatású. A gyógyszer nagyon gyorsan hat, miközben a beadás pillanatától kezdve egy napig megőrzi hatását. A Xizal 2 éves kortól gyermekek kezelésére használható. Két adagolási formában (tabletta, csepp) kapható, gyermekgyógyászatban történő alkalmazásra. Kiküszöböli az orrdugulást, a krónikus allergiák tünetei gyorsan leállnak, nincs toxikus hatással a szívre és a központi idegrendszerre
Hátrányok - a gyógyszer a következő mellékhatásokat mutathatja: szájszárazság, fáradtság, hasi fájdalom, bőrviszketés, hallucinációk, légszomj, hepatitis, görcsök, izomfájdalom.
Erius
A gyógyszer szezonális szénanátha, allergiás rhinitis, krónikus idiopátiás urticaria kezelésére javallt, olyan tünetekkel, mint a nyálkásodás, köhögés, viszketés, az orrdujú nyálkahártyájának duzzanatát jelentik..
Előnyök - Az Erius rendkívül gyorsan reagál az allergia tüneteire, egyéves kortól kezdve gyermekek kezelésére használható, mivel magas fokú biztonságot nyújt. Felnőttek és gyermekek számára egyaránt jól tolerálható, többféle adagolási formában (tabletta, szirup) kapható, ami nagyon kényelmes gyermekgyógyászatban történő alkalmazásra. Hosszú ideig (legfeljebb egy évig) lehet bevenni anélkül, hogy függőség (ellenállás). Megbízhatóan leállítja az allergiás reakció kezdeti szakaszának megnyilvánulásait. A kezelés után 10–14 napig fennáll a hatása. A túladagolás tüneteit még az Erius adagjának ötszörösére történő emelésével sem figyelték meg.
Hátrányok - mellékhatások fordulhatnak elő (hányinger és hányás, fejfájás, tachikardia, helyi allergiás tünetek, hasmenés, hipertermia). A gyermekek általában álmatlanságban, fejfájásban, lázban vannak.
Desai
A gyógyszer olyan allergiás tünetek kezelésére szolgál, mint például az allergiás nátha és a csalánkiütés, amelyet viszketés és bőrkiütés jellemez. A gyógyszer enyhíti az allergiás rhinitis tüneteit, például a tüsszentést, az orr- és a szájpad viszketését, a szemhéjakat.
Előnyök - A Desal megakadályozza az ödéma, izomgörcsök megjelenését, csökkenti a kapilláris permeabilitását. A gyógyszer bevételének hatása 20 perc elteltével látható, egy napig fennáll. A gyógyszer egy adagja nagyon kényelmes, felszabadulásának két formája a szirup és a tabletta, amelyek bevétele független az ételtől. Mivel a Desal gyermekek kezelésére készül, 12 hónaptól kezdve, a gyógyszer szirup formájában van igény. A gyógyszer annyira biztonságos, hogy még a 9-szeres túladagolás sem vezet negatív tünetekhez..
Hátrányok - esetenként mellékhatások jelentkezhetnek, mint például fokozott fáradtság, fejfájás, szájszárazság. Ezen felül olyan mellékhatások, mint álmatlanság, tachikardia, hallucinációk, hasmenés és hiperaktivitás jelentkeznek. A mellékhatások allergiás megnyilvánulása lehetséges: viszketés, csalánkiütés, angioödéma.
4. generációs antihisztaminok - léteznek-e ilyenek??
A gyógyszerek márkáit „negyedik generációs antihisztamin” -ként pozicionáló hirdetések alkotóinak összes kijelentése nem más, mint reklámcikk. Ez a farmakológiai csoport nem létezik, bár a marketingszakemberek nemcsak az újonnan létrehozott gyógyszereknek, hanem a második generációs gyógyszereknek tulajdonítják.
A hivatalos osztályozás csak az antihisztaminok két csoportját jelzi - ezek az első és a második generációs gyógyszerek. A farmakológiailag aktív metabolitok harmadik csoportját a gyógyszeriparban „H1 harmadik generációs hisztamin-blokkolók ".
Antihisztaminok gyermekek számára
A gyermekek allergiás megnyilvánulásainak kezelésére mindhárom generáció antihisztaminjait használják..
Az első generációs antihisztaminok abban különböznek egymástól, hogy gyorsan megmutatják gyógyító tulajdonságaikat és eltávolítódnak a testből. Igényelnek az allergiás reakciók akut megnyilvánulásainak kezelésére. Rövid kurzusokon írják elő őket. A csoport leghatékonyabbá a Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.
A mellékhatások jelentős százaléka csökkenti e gyógyszerek használatát gyermekkori allergiák esetén..
A második generációs antihisztaminok nem okoznak nyugtató hatást, hosszabb ideig hatnak, és általában naponta egyszer alkalmazzák. Kevés mellékhatás. E csoport gyógyszerei között a Ketotifent, a Fenistil-et és a Cetrint gyermekkori allergiák megnyilvánulásainak kezelésére használják.
A gyermekek antihisztaminok harmadik generációja magában foglalja a Gismanal, a Terfen és mások. Krónikus allergiás folyamatokban alkalmazzák, mivel hosszú ideig képesek maradni a testben. Nincs mellékhatása.
Az újabb gyógyszerek közé tartozik az Erius.
1. generáció: fejfájás, székrekedés, tachikardia, álmosság, szájszárazság, homályos látás, húgyvisszatartás és étvágytalanság;
2. generáció: negatív hatások a szívre és a májra;
3. generáció: nincs, 3 éves kortól ajánlott.
Gyerekeknek antihisztaminokat állítanak elő kenőcsök (allergiás reakciók a bőrre), cseppek, szirupok és tabletták formájában, szájon át történő beadásra.
Antihisztaminok terhesség alatt
A terhesség első trimeszterében tilos antihisztaminokat szedni. A második esetben csak szélsőséges esetekben írják fel őket, mivel ezen terápiás szerek egyike sem teljesen biztonságos..
A természetes antihisztaminok, amelyek tartalmazzák a C, B12 vitamint, pantoténsavat, olajsavat és nikotinsavat, cinket, halolajat, segíthetnek megszabadulni az allergiás tünetektől..
A legbiztonságosabb antihisztaminok a Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, de felhasználásukról orvossal kell megállapodni..
4 legjobb természetes antihisztamin
Bizonyos esetekben igénybe veheti a következő ágenseket, amelyek elnyomják a hisztamintermelést a testben.
Csalán. A csalán antihisztamin tulajdonságokkal rendelkezik. A liofilizált csalánpor bizonyítottan enyhíti az allergia tüneteit. Az anyag felhasználásával végzett kísérletben 69 ember vett részt. Ezek közül a betegek 58% -a jelezte az egészség jelentős javulását. A napi 300 mg csalánbevitelnek köszönhetően pozitív hatást értek el [1].
A kvercetin. A quercetin egy antioxidáns, ismert gyulladásgátló tulajdonságairól. Bizonyos ételekben található, például a hagymában és az almában. A tudósokat érdekli a quercetin azon képessége, hogy csökkentsék az allergiás reakció súlyosságát [2]. A kísérletet patkányokon végezték. Eredményei alapján arra a következtetésre jutottak, hogy a quercetin képes csökkenteni az allergiás rhinitis és a légzőrendszer gyulladásos folyamatának intenzitását [3]. Az allergiás emberek kvertetint kaphatnak kiegészítőkben, vagy csak olyan ételeket fogyaszthatnak, amelyek gazdagok ebben az antioxidánsban.
Bromelain. A bromelain egy enzim, amelyet nagy mennyiségben találnak az ananászban. Bizonyítékok vannak arra, hogy segít csökkenteni az allergia tüneteinek intenzitását. A pozitív hatás elérése érdekében ajánlott 400-500 mg anyagot naponta háromszor bevenni [1]. Alternatív megoldásként egyszerűen gazdagíthatja étrendjét ananásszal, amelyek ezen anyag tartalma vezető szerepet játszanak.
C-vitamin A C-vitamin különféle élelmiszerekben található. Ez az antioxidáns képes elnyomni az allergiás reakció tüneteit. A C-vitamin nem mérgező, közepes adagokban történő felhasználása nem káros az emberi testre. Ezért biztonságosan antihisztaminként használható. Az allergiás betegek számára a C-vitamin ajánlott adagja 2 g [1].
Allergiaellenes ételek
Az allergiák kezelése érdekében nem szükséges üríteni a gyógyszertári polcokat. Időnként elegendő az allergénrel való érintkezés minimalizálása, és az étrend olyan termékekkel történő gazdagítása, amelyek antihisztamin tulajdonságokkal rendelkeznek. A megfelelő étrend fizikai aktivitással kombinálva segít az immunrendszernek ellenállni a külső környezet támadásainak..
Ami adalékanyagok formájában jelentkező antioxidánsokat illeti, ezeket csak szakemberrel folytatott konzultáció után veheti be. A legjobb, ha ezeket az anyagokat táplálékból kapja. Tehát 100% -ban felszívódnak.
Az évelő allergiás nátha természetes kezelése
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf
A quercetin gátolja a hisztamin H1 receptor transzkripciós up-regulációját azáltal, hogy elnyomja a protein kináz C - y / extracelluláris szignál-szabályozott kináz / poli (ADP-ribóz) polimeráz-1 jelátviteli útvonalat HeLa sejtekben
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628
A quercetin és az izokercitrin gyulladásgátló hatása egér-kísérleti allergiás asztmában
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696
Az orvosról: 2010 és 2016 között Az elektrostal város 21. központi egészségügyi osztályának gyógykezelő kórháza. 2016 óta a 3. sz. Diagnosztikai központban dolgozik.