Az antihisztaminok

Utolsó generációs antihisztaminok

Az antihisztaminok olyan anyagok, amelyek elnyomják a szabad hisztamin hatásait..

Amikor egy allergén belép a testbe, a hisztamin felszabadul a kötőszövet hízósejtjeiből, amelyek a test immunrendszerét alkotják. Megkezdi a kölcsönhatást a specifikus receptorokkal, viszketést, duzzanatot, kiütést és egyéb allergiás megnyilvánulásokat okoz. Az antihisztaminok felelnek ezen receptorok blokkolásáért. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja létezik 2019-ben..

Ma megvizsgáljuk az antihisztaminok új generációját, ezek hatékonyak és gyakorlatilag nem okoznak mellékhatásokat. A cikkben megtalálja az ilyen 2019-re releváns gyógyszerek listáját. Hagyja meg véleményét a megjegyzésekben..

Az allergia okai

Az allergia fő okai:

• házi kullancs hulladéka;
• különféle virágos növények pollenje;
• vakcinákban vagy donorplazmában található idegen fehérjevegyületek;
• napfénynek, hidegnek való kitettség;
• por (könyv, háztartás, utca);
• különböző gombák vagy penész spórái;
• állati szőr (főleg macskákra, nyulakra, kutyákra, csincsillákra jellemző);
• vegyi mosó- és tisztítószerek;
• orvosi készítmények (érzéstelenítők, antibiotikumok);
• élelmiszeripari termékek, főként tojás, gyümölcs (narancs, datolyaszilva, citrom), tej, diófélék, búza, tenger gyümölcsei, szója, bogyók (viburnum, szőlő, eper);
• rovarok / ízeltlábúak harapásai;
• latex;
• kozmetika;
• pszichológiai / érzelmi stressz;
• Egészségtelen életmód.

Valójában az allergia felismerhető hirtelen hasi kihúzással, orrfolyással, viszketéssel, tüsszentéssel, bőrpírral és más váratlan fájdalmas megnyilvánulásokkal. Leggyakrabban az ilyen allergiás tünetek akkor fordulnak elő, amikor közvetlen érintkezésbe kerülnek egy olyan allergén anyaggal, amelyet az emberi test elismert a betegség kórokozójának, és ennek eredményeként elindulnak a ellensúlyozási mechanizmusok..

Az orvosok allergéneknek tekintik olyan anyagokat, amelyek közvetlen allergén hatást mutatnak, tehát olyan ágensek, amelyek fokozhatják más allergének hatását.

Az ember reagálása a különféle allergének hatásaira nagymértékben függ immunrendszere genetikai egyéni tulajdonságaitól. Számos tanulmány áttekintése utal az örökletes allergiás hajlamra. Tehát az allergiás szülők sokkal valószínűbb, hogy hasonló patológiájú gyermeket szülnek, mint egy egészséges pár.

Felhasználási indikációk

Vessen fel antihisztaminokat, beleértve a legújabb generációt is, feltétlenül orvoshoz kell fordulnia, pontos diagnózist kell felállítania. Az alkalmazásuk általában ilyen tünetek és betegségek esetén javasolt:

• korai atópiás szindróma gyermekkorban;
• szezonális vagy egész évben fellépő nátha;
• negatív reakció a növényi pollenre, állati szőrre, háztartási porra, egyes gyógyszerekre;
• súlyos hörghurut;
• angioödéma;
• anafilaxiás sokk;
• ételallergiák;
• enteropátia;
• bronchiális asztma;
• atópiás dermatitisz;
• kötőhártya-gyulladás, amelyet allergének okoznak;
• krónikus, akut és a csalánkiütés más formái;
• allergiás dermatitis.

Az antihisztaminok hatásmechanizmusa

Az allergiákkal szemben alkalmazott gyógyszerek hatásmechanizmusa azon képességén alapszik, hogy megfordítják a H1-hisztamin receptorok gátlását.

Nem tudják helyettesíteni a hisztaminot, de hatékonyan blokkolják azokat a receptorokat, amelyeket nem tudott elfoglalni. Ezért használják őket, amikor szükséges a gyorsan fejlődő és súlyosan előforduló allergiák megelőzése. Ezenkívül a H1 blokkolók megakadályozzák új hisztamin-készletek előállítását, ha a betegség aktívan fejlődik. A modern allergiaellenes gyógyszerek nemcsak a hisztaminokat, hanem a bradykinint, a szerotonint és a leukotriéneket is befolyásolhatják..

A H1 receptorokkal való kölcsönhatás során a következő hatások merülnek fel:

1. Görcsoldó hatás.
2. Hörgőtágító hatás, ha görcs jelentkezik hisztaminnak való kitettség után.
3. Akadályozzuk meg az értágítást.
4. normalizálja az érfal átjárhatóságát, különösen a kapilláris ágyban.

Az antihisztaminok nem befolyásolhatják a gyomor savtartalmát és szekrécióját, mivel nem lépnek kölcsönhatásba a hisztamin H2 receptorokkal.

Antihisztaminok generációi

Az antihisztaminok több generációja létezik. Minden generációnál a mellékhatások száma és erőssége, valamint a függőség valószínűsége csökken, a hatás időtartama növekszik.

A WHO által 2019-ben elfogadott osztályozás a következő:

Kémiai szerkezet és tulajdonságok

Az allergiaellenes szerek kémiai szerkezetüktől függően több típusra oszthatók. A kimondott hatások és tulajdonságok a típustól és a szerkezetetől függően alakulnak ki..

Annak meghatározása érdekében, hogy melyik antihisztamin hatékonyabb, figyelembe kell venni azok megkülönböztető tulajdonságait, pozitív és negatív oldalait, valamint a betegre gyakorolt ​​hatást és magát az allergiát..

A H1 receptor blokkolók kifejlesztése fokozatosan zajlott le, és ma három gyógyszergeneráció különböztethető meg, amelyek mindegyikének megvannak a sajátosságai.

Legújabb generációs antihisztaminok: Lista

A legfrissebb antihisztaminok 2019-es listája a felnőttek allergiás tüneteitől való megszabadulás céljából:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desai;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadine;
• Allegra.

Az értékelési kritériumok szerint az allergia gyógyszereinek legújabb generációja nem befolyásolhatja a központi idegrendszer működését, nem okozhat toxikus hatást a szívre, a májra és az erekre, és nem léphet kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

A kutatás szerint ezen gyógyszerek egyike sem felel meg ezeknek a követelményeknek..

Erius

A gyógyszer szezonális szénanátha, allergiás rhinitis, krónikus idiopátiás urticaria kezelésére javallt, olyan tünetekkel, mint a nyálkásodás, köhögés, viszketés, az orrdujú nyálkahártyájának duzzanatát jelentik..

hátrányok

Mellékhatások (hányinger és hányás, fejfájás, tachikardia, helyi allergiás tünetek, hasmenés, hipertermia) fordulhatnak elő. A gyermekek általában álmatlanságban, fejfájásban, lázban vannak.

Előnyök

Az Erius rendkívül gyorsan reagál az allergia tüneteire, felhasználható egy éves kortól kezdve a gyermekek kezelésére, mivel magas fokú biztonságossága.

Felnőttek és gyermekek számára egyaránt jól tolerálható, többféle adagolási formában (tabletta, szirup) kapható, ami nagyon kényelmes gyermekgyógyászatban történő alkalmazásra. Hosszú ideig (legfeljebb egy évig) lehet bevenni anélkül, hogy függőség (ellenállás). Megbízhatóan enyhíti az allergiás reakció kezdeti szakaszának megnyilvánulásait.

A kezelés után 10–14 napig fennáll a hatása. A túladagolás tüneteit még az Erius adagjának ötszörösére történő emelésével sem figyelték meg.

Trexil Neo

Buterofenolból származó, gyorsan ható, szelektíven aktív H1 receptor antagonista, amelynek kémiai szerkezete eltér az analógoktól.

Allergiás nátha esetén tüneteinek, allergiás dermatológiai megnyilvánulásainak (dermográfia, kontakt dermatitis, urticaria, atonic ekcéma), asztma, atonikus és provokált fizikai erőfeszítések, valamint a különféle irritáló szerekkel kapcsolatos akut allergiás reakciók enyhítésére használják..

hátrányok

Az ajánlott adag túllépésekor a nyugtató hatás gyenge megnyilvánulásait, valamint a gyomor-bél traktus, a bőr és a légzőrendszer reakcióit figyelték meg..

Előnyök

a nyugtató és antikolinerg hatások hiánya, az emberek pszichomotoros aktivitására és jólétére gyakorolt ​​hatások. A gyógyszert biztonságosan lehet alkalmazni glaukómában szenvedő és a prosztata rendellenességeitől szenvedő betegek számára..

Fexadine

A gyógyszert szezonális allergiás nátha kezelésére használják a következő szénafázás megnyilvánulásokkal: bőrviszketés, tüsszentés, rhinitis, a szem nyálkahártyájának vörösége, valamint krónikus idiopátiás csalánkiütés és tünetei: bőrviszketés, bőrpír kezelésére..

hátrányok

Néhány idő múlva lehetséges a drog függősége, mellékhatásai vannak: dyspepsia, dysmenorrhea, tachikardia, fejfájás és szédülés, anafilaxiás reakciók, íz perverzió. Kábítószer-függőség alakulhat ki.

Előnyök

A gyógyszer szedésekor az antihisztaminokra jellemző mellékhatások nem nyilvánulnak meg: látássérülés, székrekedés, szájszárazság, súlygyarapodás, negatív hatás a szívizom működésére.

A fexadint gyógyszertárban lehet recept nélkül megvásárolni; idős emberek, betegek, valamint vese- és májkárosodás esetén az adag módosítása nem szükséges. A gyógyszer gyorsan hat, megőrizve hatékonyságát a nap folyamán. A gyógyszer ára nem túl magas, sok allergiás ember számára elérhető.

4. generációs antihisztaminok - léteznek-e ilyenek??

A gyógyszerek márkáit „negyedik generációs antihisztamin” -ként pozicionáló hirdetések alkotóinak összes kijelentése nem más, mint reklámcikk. Ez a farmakológiai csoport nem létezik, bár a marketingszakemberek nemcsak az újonnan létrehozott gyógyszereknek, hanem a második generációs gyógyszereknek tulajdonítják.

A hivatalos osztályozás csak az antihisztaminok két csoportját jelzi - ezek az első és a második generációs gyógyszerek. A farmakológiailag aktív metabolitok harmadik csoportját a gyógyszeriparban „a harmadik generációs H1 hisztamin-blokkolóknak” tekintik..

Antihisztaminok terhesség alatt

Természetesen az allergiás nőket, akik terhességet terveznek, vagy már hordozzák a baba szívét, rendkívül érdekli, hogy milyen allergiás tablettákat szedhetnek a terhesség és a további szoptatás ideje alatt, és hogy lehetséges-e ilyen gyógyszereket szedni ezekben az időszakokban?

Először a terhesség alatt a nőknek jobb, ha elkerülik a gyógyszerek szedését, mivel ezek hatása veszélyes lehet mind a várandós nőkre, mind a jövő utódaira. Az első trimeszterben terhesség alatt fellépő allergiás antihisztaminok szigorúan tilosak, kivéve a várandós anya életét veszélyeztető szélsőséges esetek kivételével. A második és harmadik trimeszterben óriási korlátozásokkal is engedélyezett az antihisztaminok használata, mivel a meglévő terápiás antiallergén gyógyszerek egyike sem teljesen biztonságos.

A szezonális allergiásoktól szenvedő allergiásoknak javasolhatják, hogy tervezzenek előre a terhesség ideje alatt, amikor a specifikus allergének a legkevésbé aktívak. A fennmaradó részben az allergiás reakciókat okozó anyagokkal való érintkezés szintén a legjobban kerülhető el. Ha az ilyen ajánlások nem hajthatók végre, bizonyos allergiás tünetek súlyosságát csökkenthetik természetes antihisztaminok (halolaj, C és B12 vitamin, cink, pantotén, nikotinsav és olajsavak) bevétele, majd csak orvossal való konzultáció után..

A TOP 10 legjobb allergiás gyógyszer

Az egészség a legértékesebb dolog, ami egy embernek van. Vannak olyan betegségek is, amelyek módszeresen mérgezik az életet és csökkentik annak minőségét, megfosztva az egyszerű élvezetektől: érintkezés háziállatokkal, desszert kedvenc gyümölcsével, a virágok aromájának belélegzése. A legjobb allergiás gyógyszer azonban gyorsan enyhítheti a tüneteket és ismét lehetővé teszi, hogy teljes mértékben élvezhesse a körülvevő világot. A helyesen kiválasztott antihisztamin gyógyszer gyorsan hat, megszünteti a viszketést, duzzanatot, allergiás rhinitist, dermatitist, köhögést és a betegség egyéb megnyilvánulásait.

Mik az antihisztaminok?

Az antihisztaminok célja az allergiás reakciók leküzdése. Hatékonyságuk a hisztaminnal való kölcsönhatáson alapul, amely a fő anyag, amely kiváltja a szervezet válaszát egy allergénre. Egészséges emberben a hisztamin inaktív a basofilekben és hízósejtekben. Ez utóbbi a fehérvérsejtek egyik alfaja; felnőttként integrálódnak a kötőszövetekbe és működnek az immunrendszer oldalán.

Az allergén és a hízósejt-receptorok érintkezésével a hisztamin rendkívül kellemetlen folyamatokat vált ki:

• hörgőgörcs;
• az orr nyálkahártya duzzanata;
• kiütés vagy viszketés az arc és a test bőrén;
• kólika a belekben;
• fokozott gyomor-szekréció;
• szívritmuszavar stb..

Súlyos esetekben a halálesetek nem ritkák. Különösen veszélyes allergiás rohamok gyermekek számára.

Az antiallergén gyógyszer anyaga megakadályozza vagy csökkenti ezen tünetek megjelenését a hisztamin receptorok letiltásával. Az antihisztaminok is felhasználhatók a megfázás tüneteinek kezelésére.

Allergia besorolás

Feltételesen antiallergén gyógyszerek három generációra oszthatók. Egy ilyen osztályozás gyakran magában foglalja a kábítószer-előállítási eljárást. A farmakokinetika, a hatóanyag kémiája és a hisztamin receptorokkal való kölcsönhatása szempontjából a gyógyszereket szintén három részre osztják:.

1. Az első generáció blokkolja az összes hisztamin receptort.
2. A második a hisztamin felszabadulását, dinamikáját, kinetikáját és metabolizmusát érinti.
3. A harmadik a második vonalbeli gyógyszerek metabolitjait tartalmazza.

Ezenkívül az allergiák ellen más típusú gyógyszereket is lehet alkalmazni:

• kortikoszteroidok, amelyek hormonális gyógyszerek;
• hízósejt membrán stabilizáló gyógyszerek.

Mi befolyásolja a gyógyszer kiválasztását?

A kezelési mód megválasztása kizárólag az orvos felelőssége. A következő tényezők befolyásolják az orvos döntését:

• a jelenlegi betegség klinikája - tünetei és a kapcsolódó szindrómák;
• allergia típusa;
• a betegség stádiuma;
• korábbi történelem;
• antihisztaminok szedésének tapasztalata;
• a beteg egészségi jellemzői és kora;
• speciális körülmények, például a terhesség vagy a szülés utáni laktáció.

A kezelőorvos fő feladata a leghatékonyabb és legbiztonságosabb gyógyszer kiválasztása, amely elősegíti a betegség lefolyásának ellenőrzését, enyhíti a tüneteket és visszatér a beteg korábbi életéhez stabil remisszió állapotában..

Termék kiadási forma

Az antihisztaminok szinte minden gyógyszerformában rendelkezésre állnak. Az antiallergén tabletták, drazsék, szuszpenziók készítéséhez szükséges porok és még finom szirupok is széles körben képviseltetik a piacot. A szülők kedvelik az utóbbiit, mert néha nehéz és meglehetősen ideges feladat a gyermek gyógyszeres kezelése..

Akut állapotban a gyógyszereket injekciós oldatok vagy intravénás infúzió formájában írják elő. Ennek oka nem csak az a tény, hogy az aktív antihisztaminok gyorsabban kezdnek működni, azonnal átjutnak a vérbe. A beteg öntudatlan állapotában a gyógyszer önnyelése egyszerűen lehetetlen.

Azokban az esetekben, amikor az allergiás reakció lenyomja a légutakat, orrspray javasolható. Gyorsan kiküszöbölik a duzzanatot, megkönnyítve a légzést, és segítenek megbirkózni a orrfolyással. A hasonló készítmények különösen népszerűek a szezonális allergiák csúcs hónapjaiban, például bizonyos színek pollenjein. Segítik a porral, macskákkal és kutyákkal szemben túlérzékeny betegeket is..

Ha az allergia bőr tüneteként nyilvánul meg, akkor erős vizeletcsökkentő és dekongesztáns hatású kenőcsök és krémek írhatók elő. Az antihisztamin ezen formájának előnye a működésének lokalitása és a megkönnyebbülés gyors megnyilvánulása.

Az antihisztamin cseppek enyhítik a szemet érintő kellemetlen tüneteket:

• könnyezés
• viszkető
• idegen test érzés;
• kötőhártyagyulladás megnyilvánulásai.

Az első generációs gyógyszerek vagy nyugtatók előnyei és hátrányai

Ennek a generációnak az antihisztaminjai az összes hisztaminreceptorra hatnak, bár ezeket csak a H1 típusú szemmel hozták létre. Ezek a receptorok a szervek simaizomjaiban helyezkednek el: belek és gyomor, hörgők, erek stb. De az első vonalbeli gyógyszerek a H3 receptorokat is érintik, amelyek lefedik a központi és perifériás idegrendszert. Emiatt a gyógyszerek fő mellékhatása a tartós nyugtató és hipnotikus hatások..

Az első generációs gyógyszerek előnyeit azonban nem csökkentheti:

Egyes esetekben a drogok maradnak az elsősegélynyújtás. Például a difenhidramin és az analginum keverékének intramuszkuláris injekciója gyorsan csökkenti a lázat, ami vészhelyzetben életmentést eredményezhet.

A difenhidramin injekciók fájdalomcsillapítóval kombinálva ellenjavallták cukorbetegek, asztmák és gyomor-bélfekélyek esetén. Ha az injekció nem segített, sürgősen hívjon mentőt, mivel ez a reakció tüdőgyulladást vagy veszélyes vesebetegséget jelezhet..

Az ilyen gyógyszerek hátrányai sokkal több problémával vannak szemben, mint a szedálás:

• az alapoknak nincs elhúzódó tevékenysége, a hatás nagyon gyorsan eltűnik;
• a reakciók gátlása miatt nem kívánatos a mechanizmusokkal való munka vagy az autó vezetése;
• a hosszantartó alkalmazás vagy túladagolás pszichomotoros izgatást okozhat;
• a gyógyszerek fokozzák az alkohol mámorító hatását;
• Hosszú távon függőség léphet fel, a gyógyszer már nem képes megbirkózni az allergiákkal.

Legjobb gyógyszerek

Suprastin

A klór-piramin-alapú szuprastin meglehetősen gyors terápiás hatással rendelkezik. Ezért gyakran sürgősségi esetekben írják elő, beadva egy adagot intramuszkulárisan vagy intravénásan. A gyógyszer egyik jellemzője a véráramban való rövid ideig tartózkodás és a testből a vesén keresztül történő szinte teljes kiürülés. De abban rejlik a gyógyszer mínusz: veseelégtelenségben szenvedő betegek nem szabad inni.

• hatékonyság kötőhártya-gyulladásban, csalánkiütésben, Quincke ödéma, atópiás dermatitiszben;
• olcsó költség;
• nem halmozódik fel a test sejtjeiben.

• nyugtató hatás;
• nem alkalmas terhes, kisgyermekek számára.

Tavegil

A gyógyszer továbbra is nélkülözhetetlen kiegészítő eszköz anafilaxiás sokk, ál-allergiás reakciók kezelésére. A Tavegil különbözik a sorozat többi gyógyszerétől a hatás időtartama alapján: az antihisztamin hatás akár 8 órán keresztül is fennállhat.

• költségvetési;
• az allergén növények tavaszi virágzása során gyorsan és tartósan megbirkózik a nyálkával és tüsszentéssel;
• enyhíti a torok duzzanatát.

• önmagában allergiás;
• tilos terhes nők, egy év alatti gyermekek számára;
• gátolja a reakciót.

difenhidramin

Az egyik legelső allergiaellenes gyógyszer. A készítményben lévő difenhidramin további gyulladásgátló hatással rendelkezik, és fokozza a fájdalomcsillapítók hatását. Sürgősségi esetekben gyakran használja a mentőszemélyzet.

• hatékony;
• számos gyógyszerrel jól megy;
• olcsó.

• egyértelmű gátló hatás a központi idegrendszerre;
• anaemiát okozhat;
• befolyásolja a pulzusszámot;
• csak felnőttek számára alkalmas.

Diazolin

A gyógyszer meglehetősen univerzális, mivel a betegek széles körére kiterjed. Kisgyermekek számára egy gyermek egyenruhát állítanak elő. A mebhidrolin alapú gyógyszer szedésének hatása hosszú ideig tart.

• olcsó;
• egyetemes;
• hosszantartó expozíció esetén;
• profilaktikus használatra érvényes.

• gyenge, mint az allergiás rohamok súlyos megnyilvánulásainak fő gyógyszere;
• széles körű mellékhatásokkal rendelkezik;
• sok ellenjavallat.

Peritol

A hatóanyagként ható ciproheptadin sói gátolják a hisztamin felszabadulását. Ezért a Peritol az allergia szinte minden alfajában hatásos, emellett anorexia, a test súlyos kimerültségének és migrénjeinek kezelésére szolgál..

• a terápiás hatások széles köre;
• szirup forma két éves kortól csecsemők számára;
• javítja a tápanyag felszívódását.

• nem alkalmas terhes nők számára és szoptatás alatt;
• álmosságot okoz;
• duzzanatot vált ki;
• súlygyarapodáshoz vezet.

A nem-szedációs második generációs gyógyszerek előnyei és hátrányai

A második generáció szelektívebben befolyásolja a receptorokat, ezért nincs hipnotikus hatása, nem gátolja a központi idegrendszert. A gyógyszereknek azonban nincs azonnali hatása, nem kaphatók injekciós formában, és nem alkalmasak bonyolult körülményekre. Mivel az aktív komponensek tiszta formában jutnak be a testbe, az ilyen gyógyszerek ellenjavallták a májbetegségben szenvedő embereknek..

A nem-szedatív antihisztaminok fő előnyei mérlegelhetők:

• altatók hiánya;
• kevesebb mellékhatás;
• széles körű kezelés;
• a terápiás aktivitás fenntartása 8-12 órán keresztül;
• a betegek befogadásának lehetősége két éves kortól.

A második generáció hátrányai a következők:

• halálos hatások a pulzusra máj- és vesebetegségben szenvedőknél;
• késleltetett hatás;
• magas ár.

Legjobb gyógyszerek

Claritin

A nemzedék leghatékonyabb gyógyszere. Minden korosztály számára alkalmas, és legfeljebb egy éves csecsemők számára biztonságos. Hatékony hörgõi és gégõi görcsök, ödéma, allergiák bőrtípusai számára.

• fél órán belül érvényes;
• nem befolyásolja a koncentrációt;
• különféle típusú allergiákra alkalmas.

• magas ár;
• negatív hatás a vesére.

Fenistil

Kiváló eszköz csecsemők kezelésére orvos szigorú felügyelete alatt, kenőcsök, cseppek formájában előállítva. A vélemények gyengébb hatást mutatnak a Claritinhez képest. A gyógyszer ugyanakkor kielégítően reagál a napre, az élelmiszer-allergénekre és az állati hajra.

• blokkolja a hisztamin képződését;
• a hatás gyors;
• enyhíti a sok allergénkel való kölcsönhatás hatásait.

• úgy működik, mint egy gyenge altatók;
• elfogadhatatlan bizonyos gyógyszerek szedésekor;
• alkohollal nem összeférhető.

Histalong

A krónikus allergia kezelésének optimális eszköze, mivel a hatékonyság akár 10 napig is eltarthat. Egyedüli gyógyszerként alkalmazható súlyos allergiás megnyilvánulások kezelésében..

• egy adag hosszú ideig megtartja a hatást;
• használatakor további antihisztaminok nem szükségesek;
• hatásos krónikus betegségek esetén.

• Szívbetegségben szenvedő emberek számára ellenjavallt, mivel az izmot érinti, megváltoztatva a összehúzódások gyakoriságát;
• nem használható akut allergiás állapotokban;
• drága;
• tilos a szoptatást folytató várandós nők és csecsemők számára.

Semprex

Az akrivastinnal ellátott gyógyszer hatásos minden típusú allergia esetén. A Semprex bebizonyította magát az atópiás ekcéma, termikus allergiás reakciók kezelésében.

• a betegek tökéletesen érzékelik még egy hosszú kezelési folyamat mellett;
• mentes a legkisebb nyugtatás hatásáról sem.

• ellenjavallt vesebetegségben, terhesség alatt, szoptatás alatt;
• a cukorbetegeknek óvatosnak kell lenniük;
• A kezelés megkezdésének minimális életkora 12 év.

Treksil

Szelektív módon elnyomja a hisztamin receptorokat, ezért egyáltalán nem befolyásolja a beteg érzelmi állapotát, nem állítja be az idegrendszer reakcióinak sebességét. A gyógyszer hatékonyságot mutatott az elhúzódó allergia elleni küzdelemben, és nem veszíti el hatékonyságát az irritáló anyagokkal szembeni akut reakciók során.

• nem torzítja a központi idegrendszer folyamatait;
• nem provokálja az álmosság megjelenését;
• segít a hörgő asztmában.

• magas fokú allergén hatású.

A harmadik (új) generációs vagy aktív metabolitok eszközeinek jellemzői

A vadonatúj gyógyszerek létrehozása során a farmakológiai társaságok előtt álló legfontosabb kihívás a negatív mellékhatások számának csökkentése volt. A fejlesztőknek sikerült kiegyenlíteni a gyógyszereknek a szív- és érrendszerre, az idegrendszerre gyakorolt ​​hatását, minimálisan befolyásolva a vese munkáját. Ez azért vált lehetővé, mert a gyógyszerek legújabb generációjának részeként működő terápiás anyagok metabolitok - kémiai reakciótermékek - formájában kerülnek a véráramba..

Ezért az antihisztaminok harmadik sora jellemzi a jelentős előnyöket:

• a mellékhatások minimális spektruma;
• óriási hatékonyság;
• hosszú távú pozitív hatás az allergiás mediátorra.

De vannak hátrányok:

• magas árszínvonal;
• Nem mindig lehetséges antihisztamin szedése hat év alatti gyermekeknél ezekkel a gyógyszerekkel.

Vezető gyógyszerek

Kábítószerek levocetirizinnel

A levocetirizin számos analóg gyógyszert kombinál:

A gyógyszerek elnyomják a H1 receptorokat, és a szervezet immunopatológiai folyamatainak hisztaminfüggő szakaszában működnek. A receptor blokkolás után tartós antihisztamin hatás jelentkezik, csökken az érrendszer permeabilitása, és csökken a folyadék kiszivárgása a szövetekbe, ami megakadályozza a hörgőgörcs kialakulását. Az összetevő hatásos szezonális és évelő pollenallergiák kezelésében, elősegíti az allergiás csalánkiütés és dermatózisok elleni küzdelmet. A levocetirizin hatása 12-60 perc elteltével érezhető, és legalább 24 órán keresztül tart.

• nagy hatékonyságú kiütés, viszketés;
• a nyugtató hatás szinte abszolút hiánya a helyes terápiás adag betartása mellett;
• gyors megkönnyebbülés;
• a remisszió időtartama.

• az alkotóelem a vesékből választódik ki, ezért befolyásolja azok munkáját;
• bejut az anyatejbe;
• ár.

Deszloratadin készítmények

A modern népszerű drogok a desloratadinnal a következő nevekkel rendelkeznek:

Az anyagot a H1 receptorok elhúzódó hatása jellemzi, amelyek hatása az adagolás után fél órával blokkolódik. Az antihisztaminok enyhítik a simaizmok görcsét, megakadályozzák az ödéma kialakulását, jelentősen megkönnyítik a reakciók lefolyását allergiás nátha és krónikus csalánkiütés esetén. A tablettákon kívül szirup formában is kapható, 1 és 12 év közötti gyermekek számára alkalmas..

• a működés fellépése;
• élelmiszer-függetlenség;
• minimális és ritka gátló hatás;
• a mellékhatások kisebb gyakorisága.

• költség;
• a kezelés lehetetlensége krónikus veseelégtelenség esetén.

Fexofenadin készítmények

A fexofenadinnal ellátott jó gyógyszerek listáját az alábbi gyógyszerek mutatják be:

A fexofenadin teljesen mentes a kardiotoxicitásból, ezért szívproblémás betegek számára alkalmas. Szénanátha és csalánkiütés esetén hatásos. Az egyszerűség kedvéért tabletta és szuszpenzió formájában kerül forgalomba. 6-12 éves gyermekek bevihetők.

• nem befolyásolja a szív- és érrendszer működését;
• óvodai gyermekek kezelésére jóváhagyva;
• gyorsan eltávolítja a nem kívánt tüneteket.

• a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások émelygés, puffadás, hányás, gyomorpanaszok formájában;
• agressziót vagy álmosságot okozhat;
• emelt hőmérséklet edzéskor.

Népi gyógyszer az allergiákkal szemben

A hatékony antihisztaminok használatának megkezdése előtt az allergiák kezelésére alternatív módszereket alkalmaztak aktívan. Nem hormonális jellege és relatív biztonsága vonzza őket. Azok, akik bármilyen okból nem tudnak modern gyógyszereket használni, vehetnek részt népi módszerrel.

A népi receptekkel történő bármilyen kezelést az orvossal kell megállapodni! A betegség akut folyamatában a kétes kórok alkalmazása ellenjavallt!

A gyógynövények használata a népi hagyományok szerint a terápia szerves része. Az infúziók, főzetek, inhalációk és még fürdők tartósan enyhítő hatást mutatnak orrgyulladásban, csalánkiütésben, súlyos szénanáthaban és az allergének által okozott egyéb állapotokban..

Például, még a legfiatalabb betegek is kezelhetők babérlevél-főzettel. A kiütéseket folyadékkal kezelik, kiterjedt bőrkárosodással, babérfürdőt vehetnek be. Ez a kezelés enyhíti a viszketést, a bőrpírot, felgyorsítja a sérült szövetek gyógyulását..

Hasonló hatású az egymást követő fürdők. Ezenkívül inni is lehet egy főzet: a hosszú napi bevitel segít megszabadulni a krónikus allergiáktól.

A múmia továbbra is az egyik leghatékonyabb természetes eredetű antihisztamin. Egy oldat az ekcéma süllyesztéséhez 1 g komponenst feloldhat 100 ml meleg vízben. Ha csökkenti az adagot 1 grammra 1 liter vízre, előállíthat egy hatékony eszközt orális beadásra. Ez a folyadék enyhíti a nyálkahártya duzzanatát, de vizelethajtó és pihentető bélhatással rendelkezik..

Mik az antihisztaminok és hogyan kell bevenni őket

Annak megértése érdekében, hogy mi az antihisztaminok, meg kell értenie, hogy mi a histamin és hogyan hatnak rájuk az antihisztaminok..

A hisztaminok az úgynevezett „hízósejtekben” találhatók anyagok. Az allergénnel való érintkezés után a hisztaminok felszabadulnak a hízósejtekből a provokáló anyag semlegesítése céljából. A hisztaminok befolyásolják az érrendszer áthatolási képességét, és az ismert allergiás tünetek megjelenését okozzák (viszketés, duzzanat, bőrpír, kihúzódás, hólyagok, kiütés stb.). A receptorok három típusa különféle hatásokkal jár:

1. H1 receptorok. A hisztaminnal kombinálva viszketést, bronhopulmonális görcsöket növelik az erek falának permeabilitása.

2. H2 receptorok. A hisztaminokra úgy reagálnak, hogy ellazítják a méh izmait, fokozzák a gyomor kiválasztását és növelik a szívizom összehúzódó képességét..

3. H3 receptorok. Gátolhatja a hisztamintermelést és megakadályozhatja annak idegrendszerbe történő bejutását.

Most sokkal könnyebb lesz megérteni, mi az antihisztaminok és hogyan működnek..

A cselekvés mechanizmusa

Az antihisztaminok olyan anyagok, amelyek képesek blokkolni (gátolni) a receptorok hisztaminnal szembeni érzékenységét és megállítani az akut immunválaszt. A különböző anyagok célja a különböző típusú receptorok gátlása, és ennek megfelelően eltérő hatókörűek:

• H1 blokkolók. Megszabadulni az allergia tüneteitől;
• H2 blokkolók. Hozzájárul a gyomor szekréciójának csökkentéséhez, a gyomor betegségeinek kezelésére használják;
• H3 blokkolók. Központi idegrendszeri betegségek kezelésére alkalmazzák.

A H1 receptor inhibitorokat tartalmazó gyógyszereket 1936-ban fedezték fel, és azóta folyamatosan fejlesztik azokat. Ma vannak antihisztaminok I., II. És III. Generációja.

1. generációs antihisztaminok

Az első generációs gyógyszerek fő előnye az immunválasz gyors megállításának képessége. Ugyanakkor a hatás nem tart sokáig - körülbelül 4-6 órát.

A fő hátrány a vér-agy gáton való áthatolás képessége. Ennek eredményeként központi idegrendszeri depresszió lép fel. A szedálás súlyosságától függően változhat, és olyan jelekben nyilvánulhat meg, mint: álmosság, figyelmetlenség, apátia. Pszichomotoros izgatás szintén lehetséges..

Az I. generációs gyógyszerek nyugtató hatása ellenjavallatot okoz azoknak az embereknek, akiknek a tevékenysége különleges ellátást igényel vagy nagy fizikai aktivitást igényel.

A mellékhatások között:

• gyengeség;
• fejfájás;
• hányinger, hányás;
• székletváltozások;
• száraz nyálkahártyák;
• vérnyomásesés;
• izomgyengeség;
• álmosság;
• aritmia.

Valójában gyakorlatilag mindannyian tudjuk, mi az első generáció antihisztaminja. Ezek a legolcsóbb, leggyakoribb és gyakran használhatók allergiás tünetek sürgős megszabadulására, ismeretlen eredetű allergiák kezelésére, viszketés enyhítésére és a bőrreakciók csökkentésére, allergiás nátha, mozgásszervi betegség, migrén, asztma esetén.

Az első generációs készítmények addiktív jellegűek, ezért hosszú távú felhasználásuk elfogadhatatlan. A felvételi idő nem haladhatja meg a 7-10 napot.

Az 1. generáció csoportjában: “Suprastin”, “Daizolin”, “difenhidramin”, “Tavegil”, “Fenkarol”.

II. Generációs antihisztaminok

A második generációs gyógyszerek tökéletesabbak és hiányzik a központi idegrendszert gátló hatásuk. Az antihisztamin hatás gyorsan megtörténik, és 24 órán át tart, azaz egyetlen adag elegendő naponta.

A fő hátrány a kardiotoxikus hatás. A II. Generációs antihisztaminok képesek blokkolni a szívizom káliumcsatornáit. Ennek eredményeként - a szív hibás működése. Ezt a hatást fokozza az antidepresszánsok, makrolidok, gombaellenes gyógyszerek, a grapefruit juice párhuzamos használata..

A II. Generációs gyógyszereket nem írják elő idős emberek, szívbetegségben szenvedő betegek, valamint súlyos májfunkciójú emberek esetében.

Lehetséges mellékhatások:

• száraz nyálkahártyák;
• hányinger és hányás;
• szorongás;
• depresszió;
• széklet rendellenességek;
• fejfájás;
• gyomorhurut.

A II. Generációs antihisztaminokat Quincke ödéma, allergiás rhinitis, pollinosis, csalánkiütés, ekcéma, atópiás betegségek kezelésére használják.

A felvételi időtartam elérheti a 12 hónapot is.

A II. Generációs gyógyszerek csoportjába a következők tartoznak: “Loratadin”, “Fenistil”, “Claritin”, “Lomilan”, “Cladidol”, “Rupafin” stb..

III. Generációs antihisztaminok

Melyek a III. Generációs antihisztaminok? Ezek speciális anyagok - a második generációs gyógyszerek anyagcseréjének termékei, az úgynevezett "aktív metabolitok". A metabolitok mentesek az I. és II. Generáció hiányosságaitól: kiküszöbölésre kerül a központi idegrendszer elnyomása és a kardiotoxikus hatás, kizártak a májra, a vesére és a gastrointestinalis traktusra gyakorolt ​​negatív hatások..

Az aktív metabolitok betegek széles körében elfogadhatók allergiás kötőhártya-gyulladás, rhinitis, pollinosis, atópiás dermatitis, csalánkiütés, ekcéma, asztma kezelésére.

A mellékhatások gyakorlatilag nullára csökkennek. Időnként azonban lehetséges:

• fejfájás;
• izom fájdalom
• gyengeség;
• gyomorhurut;
• hányinger, hányás;
• aritmia;
• száraz nyálkahártyák.

A harmadik generációs készítmények megengedettek folyamatos felhasználásra.

A metabolitok szedésének ellenjavallata a terhesség, a korai gyermekkor, az egyik alkotóelem egyéni intoleranciája.

A metabolitok csoportjába a következő gyógyszerek tartoznak: Zirtek, Telfast, Erius.

Gyerekeknek szánt gyógyszerek

A legtöbb antihisztamin ellenjavallt korai gyermekkorban. Ugyanakkor a csecsemők gyakran hajlamosak allergiás reakciókra. Ezért csak tapasztalt szakember választhatja ki a gyógyszert.

Az allergia tüneteinek gyors megszabadulásához a korai gyermekkorban megengedett az első generációs gyógyszerek szedése. A bőr megnyilvánulásainak kiküszöbölésére antihisztamin kenőcsök és krémek használhatók.

Az antihisztaminok szedése során gondosan ellenőrizni kell a gyermek állapotát, és ha mellékhatások jelentkeznek, azonnal forduljon orvoshoz.!

Mi az antihisztamin, csak egy szakember tudja, és csak tapasztalt allergus választhatja meg az Ön számára megfelelő gyógyszert és adagot. Az öngyógyítás helyrehozhatatlan következményekhez vezethet!

Antihisztaminok generációi

(P. Creticos, 1993).

1. generáció - járjon el a perifériás és központi H-n₁-hisztamin receptorok, nyugtató hatást keltenek, nem rendelkeznek további allergiaellenes hatással.

• bamipin (Soventol, kenőcs)
• dimetinden (Fenistil)
• difenhidramin (Dimedrol, Benadryl)
• Clemastine (Tavegyl)
• mebhidrolin (Diazolin, Omeril)
• oxatomid (vékony)
• prometazin (Pipolphen, Diprazin)
• feniramin (Avil)
• Chifenadine (Phencarol)
• klór-piramin (Suprastin)

antiserotonin hatással

• Dimebone (Dimebone)
• setastin (Loderix)
• ciproheptadin (peritol)

2. generáció - hat a hisztamin receptorokra és stabilizálja a hízósejt membránt.

• ketotifen (Zaditen et al.)

3. generáció - csak a perifériás H-n működjön₁-hisztamin receptorok, nem okoznak nyugtató hatást, stabilizálják a hízósejt membránt, és további allergiaellenes hatással rendelkeznek.

• acrivastin (Semprex)
• astemizole (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• terfenadin (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• fexofenadin (Telfast)
• loratadin (Claritine)
• cetirizin (Zyrtec)
• Ebastin (Kestine)
• acelasztin (Allergodil)
• levocabastine (Histimet)

2. táblázat: A modern antihisztaminok jellemzői.

3. táblázat: Az antihisztaminok kiválasztásának kritériumai

1. További allergiaellenes hatású gyógyszer kiválasztásának megvalósíthatósága:

• egész évben allergiás nátha;
• szezonális allergiás nátha (kötőhártya-gyulladás), amelynek szezonális pattanásainak időtartama meghaladja a 2 hetet;
• krónikus csalánkiütés;
• atópiás dermatitisz;
• allergiás kontakt dermatitis;
• korai atópiás szindróma gyermekeknél.

2. A betegnek speciális problémái vannak:

• gyermekek 12 éves kor alatt:
  • loratadin (Claritine)
  • cetirizin (Zyrtec)
  • terfenadin (trexil)
  • astemizole (Hismanal)
  • dimetinden (Fenistil)
• 1-4 éves gyermekek korai atópiás szindrómában:
  • cetirizin (Zyrtec)
  • loratadin (Claritine)
• terhes nők:
  • loratadin (Claritine)
  • fexofenadin (Telfast)
  • astemizole (Hismanal)
• nők szoptatás alatt:
  • Clemastine (Tavegyl)
  • feniramin (Avil)
• veseelégtelenségben szenvedő betegek:
  • loratadin (Claritine)
  • astemizole (Hismanal)
  • terfenadin (trexil)
• károsodott májműködésű betegek:
  • loratadin (Claritine)
  • cetirizin (Zytrec)
  • fexofenadin (Telfast)

· Antihisztaminok

... történelmileg az „antihisztaminok” kifejezés olyan gyógyszereket jelent, amelyek blokkolják a H1-hisztamin receptorokat, és olyan gyógyszereket, amelyek hatással vannak a H2-hisztamin receptorokra, és amelyeket szekréciógátló gyógyszerekként használnak (cimetidin, ranitidin, famotidin stb.) H2-nek hívják. hisztamin-blokkolók.

1942-ben létrehozták az első N-receptor antagonistákat, amelyek megfeleltek a gyógyszerekre vonatkozó követelményeknek. Ettől az időtől kezdődött az antihisztaminok széles körű alkalmazásának korszak a széles orvosi gyakorlatban.

A klasszikus N-receptor antagonistákat (vagy az első generációs gyógyszereket) elsősorban az etanol-aminból, fenotiazinból, etilén-diaminból, alkilaminból, piperazinból és piperidinből származó kémiai vegyületek 6 csoportja képviseli. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek több tucatja jelen volt a globális gyógyszerpiacon..

Ezt a helyzetet az első generációs H-receptor antagonisták néhány általános, sajátos tulajdonsága okozta. Ezek közül a legfontosabb az alábbiak szerint foglalható össze. Ezek a gyógyszerek terápiás adagokban viszonylag gyengén kötik a H-receptorokat, mivel kompetitív hisztamin-antagonisták, és ez magyarázza az általuk kifejtett hatás viszonylag rövid távú hatását és a napi ismételt terápiás adagok alkalmazásának szükségességét, és meglehetősen magas.

Az I generációs gyógyszereknek nincs nagyon magas szelektivitása, ezért terápiás adagokban blokkolhatják más mediátorok (M-kolinerg receptorok, 5HT receptorok, α-adrenerg receptorok, D-receptorok) receptorait is, ami számos nemkívánatos mellékhatással jár (a szív- és érrendszerre), emésztőrendszer, látás, nyálkahártyák stb.). Ezen gyógyszerek központi hatása, amelyek átjutnak a vér-agy gáton, nyugtató hatású, és serkentik az étvágyat, jól ismertek. Az első generációs gyógyszerek nagyon fontos nemkívánatos tulajdonsága a tachyphylaxis, azaz az antihisztamin hatás csökkenése hosszabb ideig tartó (több mint 7-10 napos) alkalmazás esetén. Ezért volt szükség a H-receptor antagonisták nagyszámú jelenlétére a gyógyszerpiacon annak érdekében, hogy az egyik gyógyszert helyettesíthessék egy hosszabb kezelés alatt.

Az említett első generációs H-receptor antagonisták nemkívánatos tulajdonságai ellenére ezeket a gyógyszereket még mindig széles körben használják, és bizonyos esetekben még fejlett orvosi okokból is. A klinikai és farmakológiai tapasztalatok halmozódásával kiderült, hogy bizonyos klinikai helyzetekben a szokásos körülmények között nemkívánatos tulajdonságok (nyugtató hatás, más típusú receptorok blokkoló képessége, rövid hatástartam) terápiás célokra felhasználhatók, amikor az adagok frakcionitása alkalmazható. Az első generációs H-receptorok antagonistáinak kétségtelen előnye a sokféle adagolási forma, beleértve az injekciós formákat is. Ezenkívül nem szabad csak figyelembe venni a kolosszális orvosi tapasztalatokat, valamint ezen gyógyszerek viszonylag alacsony árait, összehasonlítva a legújabb generáció gyógyszereivel..

1. generációs antihisztaminok: difenhidramin (difenhidramin, benadril, allergén), klemasztin (tavegil), doxil-amin (dekaprin, donormil), difenil-pirin, bróm-difenhidramin, dimenhidrinát (dedalon, dramamin), klór-piramin (szuprastin, anmepiril, klorofeniramin, dexklór-feniramin, feniramin (alag), mebhidrolin (diazolin), quifenadin (fenkarol), szekifenadin (bikarfen), prometazin (fenergan, diprazin, pipolfen), trimeprazin (teralen), oxomemazin, mimezis, alyme, (bonin), ciproheptadin (peritol).

Az 1. generáció antihisztaminjaira (nyugtatók) a következő farmakológiai tulajdonságok jellemzik leginkább:
• A nyugtató hatást az a tény határozza meg, hogy az első generáció legtöbb antihisztaminja, amely könnyen oldódik lipidekben, jól áthatol a vér-agy gáton, és kötődik az agy H1 receptoraihoz. Nyugtató hatásuk talán a központi szerotonin és az acetilkolin receptorok blokkolásából áll. Az első generációs nyugtató hatás megnyilvánulásának mértéke a különféle gyógyszereken és különböző betegeknél változó, közepes és súlyos, és alkohollal és pszichotróp gyógyszerekkel kombinálva növekszik. Néhányat altatókként használnak (doxil-amin). Ritkán a szedálás helyett pszichomotoros agitáció fordul elő (gyakrabban mérsékelt terápiás dózisban gyermekeknél és magas toxikus dózisnál felnőtteknél). A nyugtató hatás miatt a legtöbb gyógyszer nem használható a figyelmet igénylő munka során. Az összes első generációs gyógyszer fokozza a nyugtató és hipnotikus gyógyszerek, a narkotikus és nem narkotikus fájdalomcsillapítók, a monoamin-oxidáz-gátlók és az alkohol hatásait..
• A hidroxizinre jellemző anxiolitikus hatás oka az aktivitás elnyomása lehet a központi idegrendszer subkortikális régiójának bizonyos területein..
• A drogok antikolinerg tulajdonságaival kapcsolatos atropin-szerű reakciók az etanolaminok és etiléndiaminok esetében leggyakoribbak. Nyilván szájszárazság és nyaki garat, vizeletvisszatartás, székrekedés, tachikardia és látáskárosodás. Ezek a tulajdonságok biztosítják a tárgyalt gyógyszerek hatékonyságát a nem allergiás rhinitis esetén. Ugyanakkor fokozhatják a bronchiális asztma obstrukcióját (a köpet viszkozitásának növekedése miatt), a glaukóma súlyosbodását okozhatják, és a prosztata adenoma infravörös obstrukciójához vezethetnek stb..
• Az antiemettikus és a pumpálást gátló hatás valószínűleg kapcsolódik a gyógyszerek központi antikolinerg hatásához is. Egyes antihisztaminok (difenhidramin, prometazin, ciklizin, keresizin) csökkentik a vestibularis receptorok stimulációját és gátolják a labirintus működését, ezért mozgásbetegségekben felhasználhatók.
• Számos H1-hisztamin-blokkoló csökkenti a parkinsonizmus tüneteit az acetilkolin hatásainak központi gátlása miatt.
• A köhögésgátló hatás a difenhidraminra jellemző, leginkább a medulla oblongata köhögésközpontjára gyakorolt ​​közvetlen hatás révén valósul meg..
• Az antiserotonin hatás, amely elsősorban a ciproheptadinre jellemző, meghatározza annak migrénes kezelését.
• A perifériás vazodilatációval járó α1-gátló hatás, különösen az antihisztamin-fenotiazin-sorozatban, az átmeneti vérnyomáscsökkenéshez vezethet érzékeny egyéneknél.
• A helyi érzéstelenítő (kokain-szerű) hatás a legtöbb antihisztaminra jellemző (a membránok nátrium-ionok permeabilitásának csökkenése miatt fordul elő). A difenhidramin és a prometazin erősebb helyi érzéstelenítők, mint a novokaiin. Ugyanakkor szisztémás kinidin-hatásúak, amelyek a refrakter szakasz meghosszabbításával és a kamrai tachikardia kialakulásával nyilvánulnak meg.
• Tachyphylaxis: az antihisztamin aktivitás csökkenése hosszabb ideig történő alkalmazás esetén, amely megerősíti, hogy a gyógyszereket 2-3 hetente kell váltakozni..
• Meg kell jegyezni, hogy az első generációs antihisztaminok a rövid expozíció időtartamában és a klinikai hatás viszonylag gyors megjelenésében különböznek a második generációtól. Sokuk parenterális formában van..

Az új antihisztaminok létrehozásának stratégiája megváltozott, miután a H-receptorok heterogenitását a 60-as évek végén megállapították. Kiderült, hogy az allergia külső megnyilvánulásait a hisztamin az 1. típusú receptorra gyakorolt ​​hatása közvetíti. És bár ezeknek a receptoroknak a négy típusa jelenleg ismertté vált, továbbra is egyértelmű, hogy az allergiás reakció külső megnyilvánulásai a hisztaminnak az első típusú receptorokra (H1 receptorokra) gyakorolt ​​hatása. Ezért a feladat az volt, hogy szelektív H1 receptor blokkolókat hozzon létre más receptorok blokkolásának hiánya és más nemkívánatos tulajdonságok, különösen a szedáció és a tachyphylaxis elvesztése hiányában.

A 70-es évek végén olyan vegyületet (terfenadint) találtak, amely véletlenül teljesítette a fenti követelményeket. Ezt követően az ilyen tulajdonságokkal rendelkező vegyületek felsorolását új szerekkel egészítették ki, amelyek a második generációs H1-receptor antagonisták csoportját alkotják, amelyek abban az időben az asztemizolt, a loratadint, a citin-zint és az ebastint tartalmazták. A terfenadin és az asztemizol elhagyták a gyógyszerpiacot a kardiovaszkuláris rendszer ismert nemkívánatos mellékhatása miatt..

A különféle típusú vegyületekhez tartozó második generációs gyógyszerek valamennyi képviselője hasonló tulajdonságokkal rendelkezik, jelezve előnyeiket az első generációs gyógyszerekkel szemben. A II. Generációs gyógyszerek nagy affinitással rendelkeznek a H1 receptorok iránt, legtöbbjük nem versenyképes blokkolók. ez utóbbi tulajdonság rövid magyarázatot igényel. Ésszerűnek tűnik az a hipotézis, miszerint a blokád nem versenyképes a H1 receptor szelektív kötődése miatt, ám nem a hisztaminhoz való kötődésért felelős aktív központok régiójában, hanem más területeken. Ezért a hisztamin nem tudja kiszorítani a receptorhoz kötődő antagonistát, amelyet hosszú ideig tart fenn egy kötött állapotban, megakadályozva ezzel a receptor konformációját, amely akkor fordul elő, amikor a mediátorral (hisztamin) kölcsönhatásba lép, és a szignálnak a sejtbe történő továbbításához szükséges.

Tehát a második generációs gyógyszereknél a H1 receptor iránti magas affinitás jellemző. Az antagonista H1 receptorral való kötőképessége biztosítja a hatás időtartamát, és így a gyógyszer egyetlen adagjának a lehetőségét a nap folyamán. A pontosan a H1 receptorok blokkolásának magas szelektivitása miatt a második generációs gyógyszerek terápiás adagokban nem blokkolják más mediátorok receptorait, és ennek megfelelően nem mutatnak nemkívánatos mellékhatásokat, amelyek jellemzőek az első generációs H1 receptorok antagonistáira. A második generációs gyógyszerek fizikai-kémiai tulajdonságai gyakorlatilag kiküszöbölhetik vagy jelentősen csökkenthetik a vér-agy gáton keresztüli behatolást, és így kiküszöbölhetik a központi hatásokat, beleértve a szedációt. Még a cetirizin esetében is, amely számos tanulmányban az esetek valamivel nagyobb százalékában nyugtató hatást mutatott, mint a placebo csoportban, ez a hatás összehasonlíthatatlanul kevésbé kifejezett, mint a cetirizin prekurzor, a hidroxi-zin esetében. Végül, ezek a gyógyszerek nagyrészt nem mutatnak tachyphylaxiát, vagyis hosszú ideje alkalmazhatók a betegek anélkül, hogy más antihisztaminokkal helyettesítenék őket. Ezeket a gyógyszereket szélesebb körű klinikai indikációkhoz is lehet alkalmazni: krónikus allergiás állapotokban anélkül, hogy az egyik antagonistát a másikra cserélik, hörgőasztmában, olyan megnyilvánulásokkal kombinálva, amelyek megkövetelik a H1 receptor antagonisták kinevezését. végül, a második generációs H1 receptorok antagonistáinak létrehozásával megnyílt az antihisztaminok felhasználásának lehetősége olyan emberek körében, akik fokozott figyelmet igényelnek, ami korunkban különösen fontos.

Az első generációban szereplő egyes gyógyszerek egyéni tulajdonságaikban közel állnak a második generáció gyógyszereihez. Tehát például az akrivastin, amelynek használata részlegesen (naponta háromszor) történik, meglehetősen szelektív H1 receptor blokkoló, csak részben metabolizálódik, és ritkán van nyugtató hatású. A hazai kutatók (M. D. Mashkovsky, M. E. Kaminka) által létrehozott antihisztaminok eredeti osztálya kinuklidin származékok. Ennek a csoportnak a közismert gyógyszere, a fenkarol (chifenadin) szintén hasonló a második generációs gyógyszerekhez, nagy affinitású a H1 receptorokhoz, alacsony szedáció és jó biztonsági profil. A H1 receptorokra kifejtett antagonista hatás mellett fokozza a diamin-oxidáz (hisztamináz) aktivitását, és ezért további allergiaellenes hatású, mivel az allergiás reakció során felszabaduló hisztamin elpusztul..

II. Generációs antihisztaminok: acrivastin (semprex), astemizol (gismanal), dimetinden (fenistil), oxatomid (ruhadarab), terfenadin (bronális, histadin), azelastine (allerodil), levocabastine (histimet), misolastistin, loratadine, epitratin (alesion), bastin (kestin), bamipin (soventol).

A II. Generációs antihisztaminok (nem nyugtató) leggyakoribb tulajdonságai:
• Magas specifitás és nagy affinitás a H1 receptorokhoz, nincs hatással a kolin és a szerotonin receptorokra.
• A klinikai hatás gyors megjelenése és a hatás időtartama. Meghosszabbítás érhető el a magas fehérjekötődés, a gyógyszer és metabolitjainak a szervezetben történő kumulációja és a késleltetett ürítés miatt.
• Minimális szedáció, ha gyógyszereket alkalmaznak terápiás adagokban. Ennek magyarázata a vér-agy gát gyenge áthaladása ezen ágensek szerkezeti jellemzői miatt. Néhány különösen érzékeny személynél mérsékelt álmosság alakulhat ki, ami ritkán okozza a gyógyszer abbahagyását..
• Tachyphylaxia hiánya hosszan tartó alkalmazás esetén.
• A szívizom káliumcsatornáinak blokkoló képessége, amely a QT-intervallum meghosszabbításával és a szívritmuszavarral jár együtt. E mellékhatás kockázata növekszik az antihisztaminok gombaellenes (ketokonazol és intrakonazol), makrolidok (eritromicin és klaritromicin), antidepresszánsok (fluoxetin, sertralin és paroxetin) kombinációjával, grapefruit juice alkalmazásával, valamint súlyos májfunkciójú betegek esetén..
• Parenterális formák hiánya, azonban ezek közül néhány (azelasztin, levocabastine, bamipin) lokális formában kapható.

III. Generációs antihisztaminok (metabolitok). A H1 receptorok antagonistáinak továbbfejlesztésének további módjait sajnos negatív körülmények ösztönzik. A helyzet az, hogy az ebben a sorozatban szereplő gyógyszerek többsége előgyógyszer volt, vagyis a farmakológiailag aktív metabolitok a kezdeti formában képződnek a testben, amelyek metabolikus hatással rendelkeznek. Ha a kiindulási vegyület, a metabolitjaitól eltérően, nemkívánatos hatásokat váltott ki, akkor az a körülmény, hogy a szervezetben a koncentrációja megnőtt, súlyos következményekkel járhat. Pontosan ez történt egyszerre a terfenadin és az asztemizol gyógyszerekkel. Az akkoriban ismert H1 receptor antagonisták közül csak a cetirizin nem volt előgyógyszer, hanem a tényleges gyógyszer. Ez a gyógyszer végső farmakológiailag aktív metabolitja az első generációs hidroxizinben. Példaként a cetirizint alkalmazva kimutatták, hogy az eredeti molekula enyhe metabolikus módosítása kvalitatív módon új farmakológiai készítmény előállítását teszi lehetővé. Hasonló megközelítést alkalmaztak egy új antihisztamin, fexofenadin előállítására, amelyet a terfenadin végső farmakológiailag aktív metabolitja alapján állítottak elő. Így az alapvető különbség a III. Generációs antihisztaminok között az, hogy ezek a korábbi generációs antihisztaminok aktív metabolitjai. Fő jellemzőjük a QT-intervallum befolyásolására való képtelenség. Jelenleg a harmadik generációs készítményeket cetirizin és fexofenadin képviselik. Ezek a gyógyszerek nem haladnak át a vér-agy gáton, ezért nem képeznek mellékhatásokat a központi idegrendszerből. Ezenkívül a modern antihisztaminok további jelentős antiallergén hatásokkal rendelkeznek: csökkentik a tapadási molekulák (ICAM-1) expresszióját és elnyomják az epiteliális sejtekből az IL-8, GM-CSF és a sICAM-1 eozinofil által kiváltott szekrécióját, csökkentik az allergén által kiváltott hörgőgörcs súlyosságát, csökkentheti a hörgők túlzott reakcióképességét.

Harmadik generációs antihisztaminok: cetirizin (zirtec), fexofenadine (telfast).

Az antihisztaminok tehát valóban kimeríthetetlen antiallergikus szerek. A vegyületek H1-receptorokhoz való affinitásának növelésére irányuló kutatási erőfeszítések irányítása, másrészről a célsejtek működésének gátlására való képesség kiterjesztése és javítása lehetővé teszi számunkra, hogy hatékonyan megvalósítsuk az antiallergén multifunkcionális gyógyszerek ötletét, amelyek a glükokortikoszteroidokat jobban biztonságossá teszik mint gyógyszereket..

L.A. professzor Goryachkina
RMAPO, Moszkva

Az antihisztaminokat (AGP) 60 éve alkalmazzák a következő allergiás betegségek kezelésében:

• allergiás rhinitis (szezonális és egész évben)
• allergiás kötőhártya-gyulladás
• allergiás bőrbetegségek (atópiás dermatitis, akut és krónikus csalánkiütés, Quincke ödéma stb.)
• allergiás reakciók a rovarok harapására és csípésére
• a szövődmények megelőzése a SIT-sel és másokkal.

Az újonnan kapott antihisztaminok kísérlete a logikusan indokoltnál szélesebb körben alkalmazni még azokat a gyógyszereket is diskreditálja, amelyek hatékonysága rendkívül magas a histaminergikus tünetek kezelésében..

Az allergiás betegségek, különösen az allergiás nátha, az atópiás asztma, a krónikus idiopátiás urticaria, az atópiás dermatitisz az emberek leggyakoribb kóros állapotai. Bár ezek a betegségek általában nem jelentenek veszélyt az életre, mindazonáltal jelentősen ronthatják a betegek életminőségét. Az allergiás betegségek hasonló patogenezisűek, és valójában a szisztémás allergiás gyulladás helyi megnyilvánulásainak tekinthetők. Az allergiás reakciók egyik fő közvetítője a hisztamin, ezért a H blokkolók továbbra is a választott eszközök az allergiás betegségek, különösen a rhinitis és a krónikus urticaria kezelésében.₁hisztamin receptorok.